[发明专利]苯乙唑类衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.通式I所示的苯乙唑类衍生物，及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，

其中：

Ar为萘基、喹啉、2,3-二氢苯并[b][1,4]二恶英基、4,5-二氢萘[2,1-d]异恶唑、萘[2,1-d]异恶唑、苯并呋喃基、3,4-苯并二噁茂基、1,3-苯并二噁茂基、1,3-苯并二噁唑、1,3-苯并噁唑、苯并噻吩基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并吡唑基，联苯基，Ar任选1-4个相同或不同的M取代；

M为氢或为1-3个选自羟基、卤素、硝基、三氟甲基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基，或为苯基、苄基、噻唑基、嘧啶基团；

X为氢或N原子。

2.如权利要求1所述的通式I化合物，及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，

其中

Ar为萘基、喹啉、2,3-二氢苯并[b][1,4]二恶英、4,5-二氢萘[2,1-d]异恶唑、萘[2,1-d]异恶唑、苯并呋喃基；

M为氢；

X为氢或N原子。

3.权利要求1-2任何一项的通式I化合物，及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，选自：

N-(2-(1H-咪唑-1-基)-2-苯乙基)-2-萘酰胺；

N-(2-苯基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)-2-萘酰胺；

N-(2-(1H-咪唑-1-基)-2-苯基乙基)喹啉-2-羧酰胺；

N-(2-苯基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)喹啉-2-羧酰胺；

N-(2-(1H-咪唑-1-基)-2-苯乙基)-2,3-二氢苯并[b][1,4]二恶英-6-羧酰胺；

N-(2-苯基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)-2,3-二氢苯并[b][1,4]二恶英-6-羧酰胺；

N-(2-(1H-咪唑-1-基)-2-苯乙基)-4,5-二氢萘并[2,1-d]异恶唑-3-羧酰胺；

N-(2-苯基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)-4,5-二氢萘[2,1-d]异恶唑-3-羧酰胺；

N-(2-(1H-咪唑-1-基)-2-苯基乙基)萘并[2,1-d]异恶唑-3-羧酰胺；

N-(2-苯基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)萘并[2,1-d]异恶唑-3-羧酰胺；

N-(2-(1H-咪唑-1-基)-2-苯基乙基)苯并呋喃-2-羧酰胺；

N-(2-苯基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)苯并呋喃-2-羧酰胺。

4.权利要求1-3中任何一项的化合物的通用合成方法，它们均可以通过酰胺化、还原、取代反应制得目标产物。

5.一种药用组合物，包含权利要求1-3中任何一项的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药作为活性成分以及药学上可接受的赋形剂。

6.权利要求1-3中任何一项的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和预防真菌性疾病药物中的应用。

7.权利要求1-3中任何一项的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和预防致病耐药真菌和耐药真菌药物中的应用。

8.如权利要求7所述的苯乙唑类衍生物在制备治疗和预防致病耐药真菌和耐药真菌药物中的应用，其特征在于，所述的真菌为念珠菌或烟曲霉菌。