[发明专利]通关藤苷G和氟尿嘧啶组合物及其应用

说明书

本发明涉及一种治疗结直肠癌组合物，所述的组合物由通关藤苷G和5‑FU组成。本发明还提供了结直肠癌组合物的用途。本发明优点在于：本发明采用通关藤苷G(50μM)与5‑FU(5μM)联合用药,能有效抑制结直肠癌RKO细胞的增殖。与单独给药组比较,联合用药通过将细胞阻滞于G0/G1期，使癌细胞的敏感性增强，促进结直肠癌细胞凋亡。通过实验方案证实：通关藤苷G联合氟尿嘧啶对结直肠癌细胞增殖抑制作用；通关藤苷G联合氟尿嘧啶对结直肠癌细胞周期阻滞作用；通关藤苷G联合氟尿嘧啶诱导结直肠癌细胞凋亡作用。本发明具备开发成临床联合用药的前景。

技术领域

本发明属于医药领域，涉及已知化合物的新用途，具体涉及通关藤苷G与氟尿嘧啶联合在结直肠癌治疗中的应用。

背景技术

肿瘤细胞发生与发展的重要标志之一是细胞周期的调控紊乱。抑制周期蛋白依赖性激酶的活化可将肿瘤细胞阻滞于G0/G1期，从而发挥抗癌作用。细胞凋亡是指体内外因素触发细胞内预存的死亡程序，在基因的调控下自主地启动细胞的死亡程序，有序地结束生命的过程，即程序性细胞死亡。正常机体利用细胞凋亡清除多余、衰老和受损伤的细胞，以保持机体的内环境平衡，维持正常生理活动。一旦凋亡发生失衡就可能引起癌症、自身免疫性疾病等多种疾病的发生。肿瘤细胞对氟尿嘧啶的敏感度降低使得化疗难以取得良好进展进而导致化疗失败,因此提高肿瘤细胞对5-氟尿嘧啶敏感度的机制研究和应用迫在眉睫。通关藤苷G是一种天然的苷类化合物，目前尚无通关藤苷G增强氟尿嘧啶抗癌效果的报道。

中国专利文献CN：109692181A公开了一种通关藤苷I或通关藤苷G在制备抗炎的药物中的应用。中国专利文献CN：101657203A公开了抗癌药的组合物及递送方法。该发明涉及包含5-氟尿嘧啶或其药学上可接受的盐或类似物、亚叶酸或其药学上可接受的盐和环糊精或其药学上可接受的盐或衍生物的组合物。本发明还涉及使用这种组合物治疗癌症的方法。但是关于通关藤苷G和氟尿嘧啶组合物，以及在结直肠癌治疗中的应用，目前还未见报道。

发明内容

本发明的第一个目的是，针对现有技术中的不足，提供一种治疗结直肠癌组合物。

本发明的第二个目的是，提供治疗结直肠癌组合物的用途。

为实现上述第一个目的，本发明采取的技术方案是：一种治疗结直肠癌组合物，所述的组合物由通关藤苷G和5-FU组成，所述的通关藤苷G和5-FU药物浓度比为(2-10)：1。

进一步优先方案：所述的通关藤苷G和5-FU药物浓度比为10：1。

为实现上述第二个目的，本发明采取的技术方案是：组合物在预防和治疗结直肠癌药物中的应用。所述的组合物由通关藤苷G和5-FU组成。所述的通关藤苷G和5-FU药物浓度比为(2-10)：1。所述的通关藤苷G和5-FU药物浓度比为10：1。

本发明优点在于：5-FU是临床常用结直肠癌化疗药物之一，肿瘤细胞对其敏感度的降低使治疗效果变差。临床数据表明，与传统单用5-FU相比，联合用药可以提高疗效。因此，寻找可与5-FU协同增效的化合物对于结直肠癌治疗具有重要临床意义。本发明中,采用通关藤苷G(50μM)与5-FU(5μM)联合用药,能有效抑制结直肠癌RKO细胞的增殖。与单独给药组比较,联合用药通过将细胞阻滞于G0/G1期，使癌细胞的敏感性增强，促进结直肠癌细胞凋亡

附图说明

图1通关藤苷G与5-FU联合用药对结直肠癌细胞增殖抑制的协同作用。

图2通关藤苷G、5-FU单用及联合使用对结直肠癌细胞周期的影响。

图3通关藤苷G、5-FU单用及联合使用对结直肠癌细胞周期相关蛋白的影响。

图4通关藤苷G、5-FU单用及联合使用对结直肠癌细胞凋亡程度的影响。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明提供的具体实施方式作详细说明。