[发明专利]抗滥用药物组合物

说明书

本发明涉及一种包含易于滥用或具有滥用可能性的药物活性成分的组合物。本发明提供一种口服药物组合物，其包含第一珠粒群体和第二珠粒群体。所述第一珠粒群体包含易于滥用或具有滥用可能性的药物活性成分。第二珠粒群体包含胶凝剂和基本上围绕所述胶凝剂的包衣，但不含有药物活性成分。所述第一珠粒群体和所述第二珠粒群体是物理上可分离的，但在视觉上是肉眼不可区分的。在水进入所述第二珠粒群体中时，引起胶凝剂膨胀，形成阻止或防止所述活性成分的提取的粘性物质。

本申请是申请号为201580054813.1，申请日为2015年9月11日的中国专利申请《抗滥用药物组合物》的分案申请。

相关申请的交叉引用

本申请要求2014年9月12日提交的非临时美国专利申请序列号14/484,761的优先权，所述专利申请以引用的方式整体并入本文。

发明领域

本发明涉及一种包含易于滥用或具有滥用可能性的药物活性成分的组合物。本发明的组合物适于抗滥用以便减少或消除此类滥用。

发明背景

广泛已知的是，当某些类别的药物诸如镇痛药(例如阿片类)、镇静剂(例如苯并二氮杂类)和兴奋剂(例如苯丙胺类)未按预期或按处方使用时，它们具有错用或滥用的可能性。

在故意错用或滥用的情况下，个人尝试从商业剂型中提取活性成分，以将所述活性成分浓缩并服用比处方量更大的量或者以不同于处方上的方式服用药物，目标是产生“高”欣快感或一些其他的药理效应，而不是在按预期使用产品时产生的效应。

一种滥用模式涉及粉碎剂型并吸入或吸取所得粉末。滥用的另一种模式涉及提取活性成分以产生用于注射的液体形式。

作为解决处方药物的故意错用或滥用的问题的更广泛努力的一部分，美国食品及药物管理局公布了抗滥用阿片类工业的指南草案(参见“Guidance for Industry,Abuse-Deterrent Opioids-Evaluation and Labeling,Draft Guidance”美国卫生和公共事业部，食品及药物管理局，药物评价和研究中心(US Dept.of Health and Human Services,Food and Drug Administration,Center for Drug Evaluation and Research)，2013年1月)。指南草案提供了阿片滥用的问题的一些背景并且讨论了可用于减少或减轻滥用可能的尝试中的各种制剂方案。另外，它详细说明了支持含有抵抗或减少滥用的权利要求书的标签所需要的研究和其他要求。

各种抗滥用方法或减少滥用的方法为现有技术所已知的。

US 7,201,920(Acura Pharmaceuticals,Inc)公开了抗滥用剂型，其中活性成分与聚合物(凝胶形成剂)组合以形成基质。鼻刺激物和/或催吐剂也掺入到剂型中。

US 7,776,314(Grunenthal GmbH)公开了固体施用形式，其防止胃肠外滥用并且除了具有胃肠外滥用可能性的一种或多种活性物质之外含有至少一种粘度增加剂。根据权利要求1，粘度增加剂以等于或大于5mg/剂型的量存在并且使得在25℃下使用10mL水从剂型中获得的水性提取物形成一种凝胶，所述凝胶可以穿过具有0.9mm的直径的针并且当通过针引入到另一个量的水性液体中时保持为视觉上可区分的。

US 8,529,948(Purdue Pharma LP)公开了控制释放的剂型，其包含有效量的胶凝剂，以对当将剂型压碎并将其与约0.5至约10mL的水性液体混合时形成的溶解混合物赋予不适用于胃肠外施用或鼻施用的粘度。所述剂型可包含一系列的厌恶剂(选自苦味剂、刺激物、胶凝剂或其组合)，以阻止滥用者篡改所述剂型。

US 8,652,529(Flamel Technologies)公开了固体微粒口服药物形式，其具有确保改进的活性成分释放的包衣并同时赋予包衣的颗粒抗压碎性以便避免错用。