[发明专利]一种含氧环己烷衍生物及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了一种含氧环己烷衍生物，其结构式如下，其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅分别为氢、苯甲酰基、乙基中一种。本发明还公开了优选化合物的制备方法和其在制备抗类风湿关节炎药物中的应用。本发明首次发现了含氧环己烷衍生物在抑制类风湿关节炎滑膜细胞增殖中的活性，可用于制备抗类风湿关节炎的药物。

技术领域

本发明涉及植物化学技术领域，具体涉及一种含氧环己烷衍生物及其制备方法与应用。

背景技术

天堂瓜馥木(Fissistigma tientangense Tsiang et P.T.Li)，是番荔枝科(Annonaceae)瓜馥木属植物。该植物可做药用，茎、叶可以治骨折水肿，全株可以治疗风湿骨痛、手足麻木等。天堂瓜馥木中含有大量化合物，急需提取出具有显著药效的新结构化合物，充分发挥天堂瓜馥木药用价值。

发明内容

本发明旨在提供一种从天堂瓜馥木中提取分离、新结构的含氧环己烷衍生物，该化合物具有抑制类风湿关节炎滑膜细胞增殖的活性，可应用于制备抗类风湿关节炎药物。

为解决上述技术问题，本发明采用的技术方案如下：

一种含氧环己烷衍生物，其结构通式如下：

其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅分别为氢、苯甲酰基、乙基中一种，即分别独立选自为-H或-Bz或-Et。

进一步的，所述R₁、R₂、R₃、R₄、R₅中有1个取代基为乙基，1个取代基为苯甲酰基，3个取代基为氢。

上述含氧环己烷衍生物，优选结构式如下：

上述优选含氧环己烷衍生物的制备方法，它包括如下步骤：

(1)制备天堂瓜馥木提取物

将天堂瓜馥木干燥的茎用乙醇溶液冷浸或者是热提，得到提取液，减压浓缩成膏状，即为天堂瓜馥木提取物；

(2)分离纯化

将上述天堂瓜馥木提取物用水稀释制成悬浮液后，依次用石油醚、乙酸乙酯进行萃取，将乙酸乙酯萃取液浓缩成浸膏，经柱层析、薄层层析、分子筛层析分离得到，该化合物为新化合物且命名为fissigense B。

进一步的，步骤(1)中，所述减压浓缩，温度为30～70℃，压力为-0.06～-0.15MPa；优选温度为40～55℃，优选压力为-0.09～-0.1MPa；更优选温度为45℃，更优选压力为-0.095MPa。

进一步的，步骤(1)中，所述乙醇溶液的体积浓度为30～95％，优选70～80％，更优选75％。

进一步的，步骤(2)中，所述柱层析的条件为：用200～300目硅胶上柱，乙酸乙酯体积百分数为30％的乙酸乙酯-石油醚混合溶剂为洗脱剂。

进一步的，步骤(2)中，所述薄层层析条件为：以乙酸乙酯体积百分数为50％的乙酸乙酯-石油醚混合溶剂为展开剂。

进一步的，步骤(2)中，所述分子筛层析条件为：分子筛为SephadexLH-20，以氯仿体积百分数为50％的氯仿-甲醇混合溶剂为洗脱剂。

进一步的，步骤(2)中，所述高效液相的洗脱剂为体积配比为45:55的乙腈和水。

本发明任一项所述的含氧环己烷衍生物在制备抗类风湿关节炎药物中的应用。