[发明专利]一种芬乐胺7位代谢物及其制备和应用

权利要求书

1.一种芬乐胺7位代谢物，其中，所述芬乐胺7位代谢物如下式(I)所示：

2.权利要求1所述的芬乐胺7位代谢物的制备方法，其中，所述方法包括以式(7)化合物为原料制备式(I)所示的芬乐胺7位代谢物：

3.根据权利要求2所述的制备方法，其中，所述方法还包括以式(6)化合物为原料制备式(7)化合物：

4.根据权利要求3所述的制备方法，其中，所述方法还包括以式(4)化合物和式(5)化合物为原料制备式(6)化合物：

5.根据权利要求4所述的制备方法，其中，所述方法还包括以式(3)化合物为原料制备式(4)化合物：

6.根据权利要求5所述的制备方法，其中，所述方法还包括以式(1)化合物和式(2)化合物为原料制备式(3)化合物：

7.根据权利要求2所述的制备方法，其中，所述方法包括如下步骤：

8.根据权利要求7所述的制备方法，其中：

步骤1的溶剂选自丙酮、乙腈、DMF、DMSO、1,4-二氧六环、四氢呋喃和甲苯中的一种或多种的混合；

步骤2的溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈、DMF、DMSO、1,4-二氧六环和四氢呋喃中的一种或多种的混合；

步骤3的溶剂选自二氯甲烷、四氢呋喃、1,4-二氧六环、甲基叔丁基醚和乙醚中的一种或多种的混合；

步骤4的溶剂选自甲醇、乙醇和四氢呋喃中的一种或多种的混合；

步骤5的溶剂选自甲醇、或选自如下的混合溶剂之一：甲醇/水、乙醇/水、乙腈/水、DMF/水、四氢呋喃/水、DMSO/水和1,4-二氧六环/水。

9.根据权利要求7或8所述的制备方法，其中：

步骤1是在碱性物质的存在下，以式(1)化合物和式(2)化合物为原料制备式(3)化合物；优选步骤1所述的碱性物质选自碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾、叔丁醇钠、叔丁醇钾、三乙胺和二异丙基乙基胺中的一种或多种的混合；

步骤2是在碱性物质的存在下，以式(3)化合物为原料制备式(4)化合物；优选步骤2所述的碱性物质选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠、甲醇钠、叔丁醇钠和叔丁醇钾中的一种或多种的混合；

步骤3是在催化剂的存在下，以式(4)化合物和式(5)化合物为原料制备式(6)化合物；优选步骤3的催化剂为碱金属催化剂或路易斯酸催化剂；更优选步骤3的催化剂选自BF₃.Et₂O、Ag₂CO₃和TMSOTf中的一种；

步骤4是在催化剂和酸的存在下，以式(6)化合物为原料制备式(7)化合物；优选步骤4的催化剂为含钯催化剂；更优选步骤4的含钯催化剂选自如下催化剂中的一种：Pd/C、[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯、Pd(OAc)₂、和PdCl₂；优选所述酸选自对甲苯磺酸、醋酸和盐酸中的一种或多种的混合；

步骤5当溶剂选自甲醇/水、乙醇/水、乙腈/水、DMF/水、DMSO/水、四氢呋喃/水和1,4-二氧六环/水中的一种时，步骤5是在碱性物质的存在下，以式(7)化合物为原料制备式(I)化合物；或者，步骤5当溶剂选自甲醇时，步骤5是在甲醇/甲醇钠体系或叔丁醇钠/甲醇体系中，以式(7)化合物为原料制备式(I)化合物；优选步骤5的碱性物质选自碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠和氢氧化钾中的一种或多种的混合。