[发明专利]一种塞来昔布杂质的制备方法在审
| 申请号： | 202010479143.0 | 申请日： | 2020-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN111499576A | 公开（公告）日： | 2020-08-07 |
| 发明（设计）人： | 梁松军;王宁宁;梁晓燕;张启超;徐纪松;苗华明 | 申请（专利权）人： | 迪嘉药业集团有限公司;迪沙药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12;G01N30/06 |
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| 地址： | 264205 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 塞来昔布 杂质 制备 方法 | ||
1.一种式I化合物，其化学式如下：
。
2.权利要求1所述式I化合物作为塞来昔布质量控制中的杂质对照品的用途。
3.权利要求1所述式I化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
步骤1：式III化合物（1-苯基-5-对甲苯基-3-三氟甲基吡唑）与氯化亚砜在催化剂路易斯酸的作用下进行傅克反应，生成式IV化合物，反应温度20~40℃；
步骤2：式IV化合物与氧化剂反应生成式I化合物，所述氧化剂选自间氯过氧苯甲酸、双氧水等氧化剂，反应温度10~80℃；
。
4.权利要求3所述式I化合物的制备方法，其特征在于，步骤1反应溶剂选自二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等卤代烷化合物。
5.权利要求3所述式I化合物的制备方法，其特征在于，步骤1所述路易斯酸选自无水三氯化铝、无水三氯化铁。
6.权利要求3所述式I化合物的制备方法，其特征在于，步骤1式III化合物与氯化亚砜的投料比为1:0.4~0.6，式III化合物与路易斯酸的投料比为1:0.45~0.65。
7.权利要求3所述式I化合物的制备方法，其特征在于，步骤1式III化合物与氯化亚砜的投料比为1:0.5；式III化合物与路易斯酸的投料比为1:0.55；反应温度30℃。
8.权利要求3所述式I化合物的制备方法，其特征在于，步骤2反应溶剂选自乙酸等有机酸或氯仿。
9.权利要求3所述式I化合物的制备方法，其特征在于，步骤2式IV化合物与氧化剂的投料比为1:1.0~1.2。
10.权利要求3所述式I化合物的制备方法，其特征在于，步骤2式IV化合物与氧化剂的投料比为1:1.1，反应温度60℃。
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