[发明专利]香叶基三羟基色酮及其在制备肝X受体激动剂中的应用有效
| 申请号： | 202010442043.0 | 申请日： | 2020-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN111574486B | 公开（公告）日： | 2022-04-26 |
| 发明（设计）人： | 周雪峰;唐斓;王健娇;杨斌;林秀萍;刘永宏 | 申请（专利权）人： | 中国科学院南海海洋研究所 |
| 主分类号： | C07D311/22 | 分类号： | C07D311/22;A61P3/06;A61P9/10;A61P3/10;A61P43/00;C12P17/06;C12R1/645 |
| 代理公司： | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人： | 朱双;刘明星 |
| 地址： | 511458 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 香叶基三 羟基 及其 制备 受体 激动剂 中的 应用 | ||
1.一种香叶基三羟基色酮的制备方法，其特征在于，将Pestalotiopsis neglectaSCSIO41403的发酵培养物用乙酸乙酯萃取，萃取液经浓缩去除乙酸乙酯后得到浸膏，浸膏经硅胶柱层析，用石油醚/乙酸乙酯从体积比20：1、10：1、5：1、2：1、1：1和0：1梯度洗脱，收集石油醚/乙酸乙酯体积比5：1洗脱流 分，再次经过硅胶柱层析，用石油醚/乙酸乙酯从10：1～1：1梯度洗脱，收集石油醚/乙酸乙酯体积比5：1洗脱流 分，经纯化后得到香叶基三羟基色酮；
所述的香叶基三羟基色酮的结构式如式(I)所示
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的纯化是半制备HPLC纯化，采用SunFireTMC18色谱柱，柱温40℃，CH3CN/H2O梯度洗脱：0-3min，25％CH3CN；3-20min，25％-55％CH3CN；20-23min，55％-100％CH3CN；23-28min，100％CH3CN；28-30min，100％-5％CH3CN；30-33min，5％CH3CN；2mL/min，保留时间为22.5min时分离得到香叶基三羟基色酮。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的Pestalotiopsis neglectaSCSIO41403的发酵培养物是将Pestalotiopsis neglecta SCSIO41403接种到发酵培养基中，28℃，180转/min，培养7天获得的发酵培养物；所述的发酵培养基：每升含有甘露醇20g、大豆蛋白胨10g、磷酸氢二钾0.35g、碳酸钙0.5g和豆油0.5ml，余量为水，pH 7.0。
4.Pestalotiopsis neglecta SCSIO41403在制备香叶基三羟基色酮中的应用；
所述的香叶基三羟基色酮的结构式如式(I)所示
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