[发明专利]噻唑并嘧啶类化合物及其制备方法、用途和药物组合物有效
| 申请号: | 202010388795.3 | 申请日: | 2020-05-09 |
| 公开(公告)号: | CN113620976B | 公开(公告)日: | 2023-09-26 |
| 发明(设计)人: | 许恒;陈晓光;林松文;金晶;季鸣;吴德雨;张敬博;伏蓉;张妍;张明祎 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61K31/5377;A61K31/519;A61K45/06;A61P35/00;A61P37/06;A61P13/12;A61P9/00;A61P29/00;A61P5/00;A61P3/00;A61P25/00;A61P31/12 |
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| 地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 噻唑 嘧啶 化合物 及其 制备 方法 用途 药物 组合 | ||
1.一种式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,
R1选自含有1-3个选自氮、氧或硫的杂原子的3-9元杂环烷基;所述R1任选地被m个Ra取代;
每个Ra独立地选自C1-3烷基、C1-3烷氧基;
m为0、1、2、3或4;
R2选自6-10元芳基或含有1-3个选自氮、氧或硫的杂原子的5-10元杂芳基;其中所述6-10元芳基或5-10元杂芳基任选地被n个Rb取代;
每个Rb独立地选自以下的基团:氟、氯、氰基、二氟甲基、三氟甲基;
n为0、1、2、3、4或5。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的R1选自:
所述R1任选地被m个Ra取代,每个Ra独立地选自甲基、甲氧基;
m为0、1或2。
3.根据权利要求1或2任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的R2选自:
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物选自:
5.一种药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物包含至少一种权利要求1至4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐以及任选的药学上可接受的载体和/或赋形剂。
6.根据权利要求5所述的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物还包含除所述化合物或其药学上可接受的盐之外的药物活性成分。
7.权利要求1至4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,或权利要求5或6任一项所述的药物组合物在制备预防和/或治疗PI3K介导的疾病的药物中的用途。
8.根据权利要求7的用途,其特征在于,所述的PI3K介导的疾病包括肿瘤、自身免疫性疾病、肾脏疾病、心血管疾病、炎症、代谢功能障碍、内分泌功能障碍或神经疾病。
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