[发明专利]一种化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种化合物，其特征在于：如式M所示，

其中，A为氢或卤素；

R₁-R₈为氢或卤素；或者，R₂和R₃形成-O-CHR₁₀-O-结构；或R₅和R₆形成-O-CHR₁₀-O-结构；R₁₀为氢或卤素；

R₉为氢、苯基、卤素苯基、羧基苯基或羟基苯基。

2.一种化合物，其特征在于：结构如下式中任一所示，

3.由权利要求1或2所述化合物形成的酸的加成盐，其特征在于：为无机酸的盐或有机酸的盐；

无机酸为盐酸、硫酸或磷酸；

有机酸为甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、乳酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、己二酸、马来酸、富马酸、葡萄糖酸、葡萄糖醛酸、柠檬酸、山梨酸、抗坏血酸、扑酸、三氟乙酸、烟酸、甲磺酸、2-羟基乙磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、对氨基苯磺酸、樟脑磺酸、反式阿魏酸、水杨酸、苹果酸、对羟基苯甲酸、咖啡酸、绿原酸、5-磺基水杨酸或衣康酸。

4.制备权利要求1或2所述的化合物的方法，其特征在于：将斯德酮与PBTs类化合物连接得到；具体步骤如下：

将式1化合物斯德酮在酸性条件下与哌嗪和甲醛发生Mannich反应制备得到式2化合物；

将式2化合物与式3化合物在碱性条件下发生亲核取代反应生成所述化合物；

B为Cl，Br，Oms或OT；上述化学式中，A、R₁-R₈、R₉的定义如权利要求1所述，或者如权利要求2相应化合物的基团所示。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：式1化合物、哌嗪和甲醛的摩尔比值为1:2-4:2-4；

Mannich反应温度为40-120℃；

酸性条件为盐酸、硫酸、醋酸、对甲苯磺酸、甲磺酸、磷酸或多聚磷酸；

碱性条件为碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、乙酸钠、乙酸钾、氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾、氢化钠、氢化钾、三甲胺、三乙胺、二异丙基乙胺或三丁胺。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：式2化合物、式3化合物和碱的摩尔比值为1:0.8-1.1:1.2-2.5；

亲核取代反应温度为-10℃-120℃；

Mannich反应中溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、甲苯或醋酸；

亲核取代反应溶剂选至甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、水、乙腈、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、N,N-二甲基甲酰胺或N,N-二甲基乙酰胺。

7.制备权利要求1或2所述的化合物的方法，其特征在于：将斯德酮与PBTs类化合物连接得到；具体步骤如下：

将哌嗪和式3化合物在碱性条件下发生亲核取代反应生成式4化合物；

式4化合物在酸性条件下与式1化合物及甲醛发生Mannich反应制备得到所述化合物；

其中B为Cl，Br，Oms或OTs；

其中，A、R₁-R₈、R₉的定义如权利要求1所述，或者如权利要求2相应化合物的基团所示。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其他特征在于：碱性条件为碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、乙酸钠、乙酸钾、氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾、氢化钠、氢化钾、三甲胺、三乙胺、二异丙基乙胺、三丁胺；

式3化合物、哌嗪和碱的摩尔比值为1:1.5-4:0-2；

亲核取代反应温度在-10℃-120℃。