[发明专利]一种哒嗪衍生物及其制备方法和医药用途有效
申请号: | 202010078837.3 | 申请日: | 2020-02-03 |
公开(公告)号: | CN111349077B | 公开(公告)日: | 2022-06-28 |
发明(设计)人: | 殷建明;吕裕斌;李邦良 | 申请(专利权)人: | 杭州华东医药集团新药研究院有限公司;殷建明 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;C07D237/14;C07D237/20;A61K31/501;A61K31/50;A61P7/06;A61P9/10 |
代理公司: | 北京信诺创成知识产权代理有限公司 11728 | 代理人: | 尹吉伟 |
地址: | 310011 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 衍生物 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
1.一种哒嗪衍生物,具有如下结构:
2.一种如权利要求1所述的哒嗪衍生物的制备方法,包括以下步骤:
(1)化合物A和化合物B经Suzuki偶联,得到化合物C;
(2)化合物C在碱性条件下水解,得到羧酸化合物D;
(3)羧酸化合物D与化合物E发生酯化反应,再去除保护基PG得到目标化合物;
其中,
Z选自Cl、Br、I或OTf;
PG选自苄基;
n为1;
R4为H;
R5为苯基;
X为N;
Y为O。
3.如权利要求1所述的哒嗪衍生物在制备预防和/或治疗与HIF调节有关的适应症的药物中的用途。
4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于:所述与HIF调节有关的适应症选自贫血和缺血。
5.一种预防和/或治疗与HIF调节有关的适应症的药物,其特征在于:含有如权利要求1所述的哒嗪衍生物。
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