[发明专利]三氮唑衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 202010069003.6 | 申请日: | 2020-01-21 |
公开(公告)号: | CN111196785B | 公开(公告)日: | 2021-08-31 |
发明(设计)人: | 何其明;杜波;李玉珠;任丹;赵林;赵文娟;王周玉;钱珊;杨羚羚 | 申请(专利权)人: | 成都新朝阳作物科学股份有限公司 |
主分类号: | C07D249/08 | 分类号: | C07D249/08;C07D249/04;A01N43/647;A01N43/653;A01P21/00;A01P3/00 |
代理公司: | 成都希盛知识产权代理有限公司 51226 | 代理人: | 廖文丽;武森涛 |
地址: | 611630 四川省*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 三氮唑 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
本发明涉及一种三氮唑衍生物及其制备方法和用途,属于有机合成药物技术领域。三氮唑衍生物的结构如式I所示,其中,所述式I中的R1和R2为H、Cl、Br、—CF3、—CH(CH3)2或—OCH3,且R1和R2不同时为H;R3为—CH2—或—COCH2—;所述X和Y为N或C,且X和Y不同时为C,X和Y不同时为N。本发明的三氮唑衍生物对多种农作物病害的病菌都有一定的抑制作用。对植物的毒副作用小。所述三氮唑衍生物的制备方法简单。
技术领域
本发明涉及一种三氮唑衍生物及其制备方法和用途,属于有机合成药物技术领域。
背景技术
随着现代农业的发展,农药成为确保害虫防治、保障经济作物不减产的有力武器。但是,过多的农药使用导致害虫抗药性变强,同时随着食物链的传递,给人体健康造成了各种各样的危害。为了降低农药对环境的污染,改善我们本就脆弱的环境问题,寻找对人、畜安全无毒、高效、低残留的农药成为化学人亟待解决的重要问题。
此外,长期使用相同的抗菌药物,病菌容易耐药,因此开发新的杀菌效果好,对作物生长副作用小,甚至能促进作物生长的化合物具有非常重要的意义。
发明内容
本发明要解决的第一个技术问题是提供一种新的三氮唑衍生物。
为解决本发明的第一个技术问题,所述三氮唑衍生物的结构如式I所示:
其中,所述式I中的R1和R2为H、Cl、Br、—CF3、—CH(CH3)2或—OCH3,且R1和R2不同时为H;R3为—CH2—或—COCH2—;所述X和Y为N或C,且X和Y不同时为C,X和Y不同时为N。
优选的,所述R3为—CH2—。
优选的,所述R1和R2为H、Cl、Br、—CF3、—CH(CH3)2或—OCH3,且R1和R2不同时为—OCH3。
优选的,所述X为C,Y为N。
优选的,所述R1和R2为H、Cl、Br、—CF3或—CH(CH3)2;优选所述R1和R2为H、Cl、Br或—CF3;更优选所述R1和R2为H、—CF3。
优选的,所述三氮唑衍生物为如下结构式中的至少一种:
本发明要解决的第二个技术问题是提供上述的三氮唑衍生物的制备方法,当所述R3为—CH2—时,所述方法包括:
所述a为NaBH4,MeOH或MeCN,0℃;b为SOCl2,0℃;c为NaH,K2CO3或CsCO3,DMF;
当所述R3为—COCH2—时,所述方法包括:
本发明要解决的第三个技术问题是提供上述的三氮唑衍生物或上述的方法制备得到的三氮唑衍生物在制备预防或治疗农作物病害、或调节植物生长的药物中的用途。
优选的,所述农作物病害为猕猴桃褐斑、草莓炭疽病、马铃薯晚疫病、草莓灰霉病或葡萄霜霉病。
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