[发明专利]治疗化合物和组合物在审
| 申请号： | 201980072155.7 | 申请日： | 2019-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN113056263A | 公开（公告）日： | 2021-06-29 |
| 发明（设计）人： | N.J.海沃德;B.L.切纳德;Y.徐;R.L.多罗;M.E.马丁森;A.科尔钦斯基;R.福尼科拉 | 申请（专利权）人： | 艾克赛特赫拉制药有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/122 | 分类号： | A61K31/122;A61K31/407 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 何伟 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 治疗 化合物 组合 | ||
1.式(I)的药学上可接受的盐的晶体
2.权利要求1所述的药学上可接受的盐的晶体，其具有特征峰在以下2θ度数值之间并包括以下2θ度数值的XRPD图谱：7.4至7.8、13.3至13.7、14.3至14.7、15.2至15.6、16.3至16.7、17.2至17.6、18.8至19.2、20.2至20.6、23.5至23.9和26.7至27.1。
3.权利要求1所述的药学上可接受的盐的晶体，其具有特征峰在以下2θ度数值处的XRPD图谱：7.6、13.5、14.5、15.4、16.5、17.4、19.0、20.4、23.7和26.9。
4.权利要求1所述的药学上可接受的盐的晶体，其具有特征峰在以下2θ度数值之间并包括以下2θ度数值的XRPD图谱：7.4至7.8、14.3至14.7、16.3至16.7、18.8至19.2和20.2至20.6。
5.权利要求1所述的药学上可接受的盐的晶体，其具有特征峰在以下2θ度数值处的XRPD图谱：7.6、14.5、16.5、19.0和20.4。
6.权利要求1所述的药学上可接受的盐的晶体，其具有基本上如图1所示的XRPD图谱。
7.权利要求1所述的药学上可接受的盐的晶体，其具有基本上如图26所示的XRPD图谱。
8.权利要求1所述的药学上可接受的盐的晶体，其中所述药学上可接受的盐的晶体在约178℃至约192℃的Tonset熔融，其是通过以约10℃/min的升温速率进行的DSC测定的。
9.权利要求1所述的药学上可接受的盐的晶体，其具有基本上如图6所示的DSC热分析图。
10.式(I)的无定形的药学上可接受的盐
11.权利要求10所述的无定形的药学上可接受的盐，其在约95℃至约105℃的Tonset具有吸热，这是通过以约10℃/min的升温速率进行的DSC测定的。
12.权利要求10所述的无定形的药学上可接受的盐，其具有基本上如图14所示的DSC热分析图。
13.权利要求10所述的无定形的药学上可接受的盐，其中如通过以约10℃/min的升温速率进行的DSC所示，所述无定形的药学上可接受的盐当经受约140℃的温度时转化为权利要求1的晶体化合物。
14.药物组合物，其包含式(I)的药学上可接受的盐的晶体和药学上可接受的赋形剂。
15.药物组合物，其包含式(I)的无定形的药学上可接受的盐和药学上可接受的赋形剂。
16.在患有缺血事件的受试者中治疗深静脉血栓形成的方法，其包括向所述受试者施用有效量的权利要求1-13中任一项的化合物或权利要求14或15的药物组合物。
17.治疗患有水肿的受试者的方法，其包括向所述受试者施用有效量的权利要求1-13中任一项的化合物或权利要求14或15的药物组合物。
18.在有需要的受试者中治疗血栓栓塞性障碍的方法，所述方法包括向所述受试者施用有效量的由以下代表的化合物：
或其药学上可接受的盐，其中所述受试者暴露于人工表面。
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