[发明专利]κ阿片受体激动剂的口服配制品

权利要求书

1.一种用于口服递送κ阿片受体激动剂的配制品，所述配制品包含：

所述κ阿片受体激动剂和吸收增强剂，其中所述吸收增强剂包含：

(a)中链脂肪酸或中链脂肪酸的盐；

(b)中链脂肪酸甘油酯；或者

(c)(i)中链脂肪酸或中链脂肪酸的盐，和

(ii)中链脂肪酸甘油酯。

2.如权利要求1所述的配制品，其中κ阿片受体激动剂选自由以下组成的组：

(i)CR845，其具有式：

D-Phe-D-Phe-D-Leu-D-Lys-[ω(4-氨基哌啶-4-甲酸)]-OH；

(ii)到阿西马朵林(N-[(1S)-2-[(3S)-3-羟基-吡咯烷-1-基]-1-苯基乙基]-N-甲基-2,2-二苯基乙酰胺)，

和

(iii)纳呋拉啡((2E)-N-[(5α,6β)-17-(环丙基甲基)-3,14-二羟基-4,5-环氧吗啡喃-6-基]-3-(3-呋喃基)-N-甲基丙烯酰胺)。

3.如权利要求1所述的配制品，其中所述中链脂肪酸包含癸酸和/或癸酸盐。

4.如权利要求1所述的配制品，其中所述中链脂肪酸甘油酯包含中链脂肪酸甘油三酯。

5.如权利要求4所述的配制品，其中所述中链甘油三酯选自由以下组成的组：810、812、MCM、100、200、300、355、1053、M5、PGMC、60、80、ALF、EL、HS 15和44/14。

6.如权利要求2所述的配制品，其中所述配制品进一步包含药学上可接受的稀释剂、赋形剂或载体。

7.一种胶囊，所述胶囊包含用于口服递送治疗剂的配制品，其中所述配制品包含κ阿片受体激动剂和吸收增强剂，其中所述吸收增强剂包含：中链脂肪酸或中链脂肪酸的盐；和中链脂肪酸甘油酯，其中所述胶囊是肠溶包衣的胶囊或具有固有肠溶性质的胶囊。

8.一种生物活性组合物，所述生物活性组合物包含κ阿片受体激动剂，所述κ阿片受体激动剂包埋在包含一个或多个葡萄糖单体的寡糖中，形成包含稳定的κ阿片受体激动剂的颗粒。

9.如权利要求8所述的生物活性组合物，其中所述κ阿片受体激动剂包含CR845，并且所述寡糖包含海藻糖。

10.如权利要求9所述的生物活性组合物，所述生物活性组合物进一步包含羧酸的盐、吸收增强剂、粘合剂、螯合剂和药学上可接受的载体或赋形剂中的一种或多种。

11.如权利要求10所述的生物活性组合物，其中所述羧酸的盐包含柠檬酸钠，所述螯合剂包含EDTA，并且所述吸收增强剂包含月桂酰L-肉碱。

12.如权利要求9所述的生物活性组合物，所述生物活性组合物进一步包含一种或多种中链脂肪酸或中链脂肪酸的一种或多种盐，和中链脂肪酸甘油酯。

13.一种药学上可接受的片剂、囊片、胶囊、粉末或液体悬浮液，其包含如权利要求9所述的生物活性组合物。

14.如权利要求13所述的生物活性组合物，其中所述液体悬浮液进一步包含吸收增强剂和药学上可接受的(C₈-C₁₂)短链脂肪酸甘油三酯中的一种或多种。

15.如权利要求14所述的生物活性组合物，所述生物活性组合物进一步包含乳化剂、羧酸的盐、吸收增强剂、粘合剂和药学上可接受的载体或赋形剂中的一种或多种。