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[发明专利]κ阿片受体激动剂的寡糖配制品-CN202180022064.X在审
发明人： B·R·威尔逊;S·J·奥康纳 -专利权人： 卡拉治疗学股份有限公司
申请日： 2021-03-18 - 公布日： 2022-11-11 - 主分类号： A61K38/07 文献下载
摘要：本发明提供了用于口服递送治疗剂的配制品，其中该配制品包含κ阿片受体激动剂、寡糖稳定剂和任选的吸收增强剂。κ阿片受体激动剂可以包衣有寡糖如海藻糖、包埋在该寡糖中或与该寡糖混合。还提供了含有本发明的κ阿片受体激动剂、寡糖和吸收增强剂的口服配制品的胶囊。本发明进一步提供制备配制品的方法及这些配制品用于预防、抑制和治疗多种κ阿片受体相关疾病和病症如疼痛、瘙痒和炎症的使用方法。这些使用方法包括向哺乳动物施用κ阿片受体激动剂、寡糖和任选的吸收增强剂的配制品。
阿片受体激动剂寡糖配制

[发明专利]κ阿片受体激动剂的口服配制品-CN201980059966.3在审
发明人： B·R·威尔逊;S·J·奥康纳 -专利权人： 卡拉治疗学股份有限公司
申请日： 2019-09-13 - 公布日： 2021-04-30 - 主分类号： A61K38/07 文献下载
摘要：本发明提供了用于口服递送治疗剂的配制品，其中所述配制品包含κ阿片受体激动剂和吸收增强剂，所述吸收增强剂包括中链脂肪酸或中链脂肪酸的盐；和中链脂肪酸甘油酯。所述κ阿片受体激动剂可以包埋在寡糖例如海藻糖中。还提供了包含本发明的κ阿片受体激动剂和吸收增强剂的口服配制品的胶囊，以及这些配制品用于预防和治疗多种与κ阿片受体相关的疾病和病症例如疼痛、瘙痒和炎症的方法；所述方法包括向哺乳动物施用包含所述κ阿片受体激动剂和吸收增强剂的配制品。
阿片受体激动剂口服配制

[发明专利]取代的咪唑并杂环-CN200880020469.4有效
发明人： R·保罗·贝克特;理查德·福斯特;克里斯泰勒·亨诺特;珍妮特·L·拉尔博夫斯基;卡拉·M·高斯;加里·R·加斯塔夫逊;罗志勇;安-玛丽·坎贝尔;塔季扬娜·E·谢尔金 -专利权人： 卡拉治疗学股份有限公司
申请日： 2008-06-20 - 公布日： 2016-10-19 - 主分类号： A61K31/70 文献下载
摘要：本发明提供取代的咪唑并杂环化合物，其具有式I所示结构。本发明还提供式I化合物的药学上可接受的盐、酸式盐、水合物、溶剂化物和立体异构体。所述化合物用作大麻素受体的调节剂并用于预防和治疗大麻素受体相关疾病和状况，例如疼痛、炎症和瘙痒症。
取代咪唑

[发明专利]二环吡唑并-杂环-CN201080004371.7有效
发明人：罗志勇 -专利权人： 卡拉治疗学股份有限公司
申请日： 2010-01-14 - 公布日： 2011-12-14 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了具有式I的一般结构的取代的吡唑并-杂环环A和B的结构和取代基R_a、R_b和R_c描述在说明书中。还提供了式I化合物的药学上可接受的盐、酸式盐、水合物、溶剂化物和立体异构体。所述化合物可用作大麻素受体的调节剂，和用于预防、治疗和抑制大麻素受体-相关的疾病和病症，诸如疼痛、炎症和瘙痒。
吡唑杂环

[发明专利]合成酞酰胺-CN200780041737.6在审
发明人：克劳迪奥·D·施泰茵格特;弗雷德里克·门扎吉;姜广成;罗伯塔·韦扎·亚历山大;哈维尔·苏埃莱拉-迪亚斯;罗伯特·H·斯彭赛尔;德里克·T·查默斯;罗志勇 -专利权人： 卡拉治疗学股份有限公司
申请日： 2007-11-13 - 公布日： 2010-01-13 - 主分类号： C07K5/107 文献下载
摘要：本发明涉及κ阿片样物质受体的合成肽酰胺配体，具体涉及显示较低的P₄₅₀CYP抑制和较低的进入脑部的穿透性的κ阿片样物质受体的激动剂。本发明的合成肽酰胺符合下述式I的结构。含有这些化合物的药物组合物可用于预防和治疗与多种疾病和病况有关的疼痛和炎症。这样的可治疗的疼痛包括内脏痛、神经性疼痛和痛觉增敏。使用本发明的药物组合物可以治疗或预防与诸如IBD和IBS等病况有关的炎症、眼部和耳部炎症、诸如瘙痒、水肿、低钠血症、低钾血症、肠梗阻、咳嗽和青光眼等其他紊乱和病况。
合成酞酰胺

[发明专利]合成酞酰胺及其二聚体-CN200780041697.5有效
发明人：克劳迪奥·D·施泰茵格特;弗雷德里克·门扎吉;姜广成;罗伯塔·韦扎·亚历山大;哈维尔·苏埃莱拉-迪亚斯;罗伯特·H·斯彭赛尔;德里克·T·查默斯;罗志勇 -专利权人： 卡拉治疗学股份有限公司
申请日： 2007-11-13 - 公布日： 2009-09-16 - 主分类号： C07K5/10 文献下载
摘要：本发明涉及κ阿片样物质受体的合成肽酰胺配体，具体涉及显示较低的P₄₅₀CYP抑制和较低的进入脑部的穿透性的κ阿片样物质受体的激动剂。本发明的合成肽酰胺符合下述式(I)的结构。含有这些化合物的药物组合物可用于预防和治疗与多种疾病和病况有关的疼痛和炎症。这样的可治疗的疼痛包括内脏痛、神经性疼痛和痛觉增敏。使用本发明的药物组合物可以治疗或预防与诸如IBD和IBS等病况有关的炎症、眼部和耳部炎症、诸如瘙痒、水肿、低钠血症、低钾血症、肠梗阻、咳嗽和青光眼等其他紊乱和病况。
合成酞酰胺及其二聚体

[发明专利]提升哺乳动物催乳素的方法-CN200780019231.5无效
发明人：弗雷德里克·门扎吉;迈克尔·E·刘易斯;德里克·T·查默斯 -专利权人： 卡拉治疗学股份有限公司
申请日： 2007-05-22 - 公布日： 2009-06-10 - 主分类号： A61K38/07 文献下载
摘要：本发明提供了提升并稳定哺乳动物体内的催乳素水平的方法，所述方法包括治疗与血清催乳素水平下降相关的疾病和病症的方法。本发明还提供了使用作为外周选择性κ阿片样受体激动剂的某些合成四肽酰胺来提升或稳定血清催乳素水平的方法。
提升哺乳动物催乳素方法

[发明专利]κ阿片样受体肽的N-氧化物-CN200780019373.1无效
发明人：吉恩-路易斯·朱尼安;皮埃尔·J·M·里维埃;克劳迪奥·D·施泰菌格特;哈维尔·S·迪亚斯;耶日·A·特洛伊纳尔;托德·W·范德拉赫;迈克尔·E·刘易斯 -专利权人： 卡拉治疗学股份有限公司
申请日： 2007-05-25 - 公布日： 2009-06-10 - 主分类号： C07K5/10 文献下载
摘要：本发明涉及表现出与μ阿片样受体相比而言对κ阿片样受体(KOR)的高选择性并表现出很少或者没有CYP3A4抑制活性的某些肽，所述肽包括四个D-异构体氨基酸残基的四肽，所述四肽具有作为N-氧化物取代酰胺的C-端，例如H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NH-4-吡啶甲基-N-氧化物。一个优选的化合物是H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NH-4-吡啶甲基-N-氧化物，其对KOR的亲和力至少是其对μ阿片样受体的亲和力的1000倍，并且对CYP3A4具有大于约10微摩尔的IC₅₀。
阿片受体氧化物