[发明专利]放射性咪唑并噻二唑衍生物化合物

权利要求书

1.下述式(1)表示的放射性标记化合物或其盐，

[化学式1]

上述式(1)中，n为1～4的整数，L为放射性核素或包含放射性核素的1～4价的基团。

2.如权利要求1所述的放射性标记化合物或其盐，其中，n为1，L为放射性卤素原子、末端被放射性卤素原子取代的碳原子数为1～10的烷基、或末端被放射性卤素原子取代的碳原子数为1～10的聚乙二醇基。

3.如权利要求2所述的放射性标记化合物或其盐，其中，前述放射性卤素原子为放射性碘原子。

4.如权利要求1所述的放射性标记化合物或其盐，其中，L为载带放射性金属的1～4价的配体。

5.如权利要求4所述的放射性标记化合物或其盐，其中，前述配体为羧基末端可以被酰胺化的DOTA。

6.如权利要求4所述的放射性标记化合物或其盐，其中，L为载带放射性金属的式(1-3)或式(1-4)表示的配体，n为1，

[化学式2]

式(1-3)中，R₄为H或CO₂H，五芒星为键合部位，

[化学式3]

式(1-4)中，五芒星为键合部位。

7.如权利要求4～6中任一项所述的放射性标记化合物或其盐，其中，前述放射性金属为¹¹¹In、⁹⁰Y、⁶⁷Ga、⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、^99mTc、⁶⁴Cu、¹⁵³Gd、²¹³Bi或²²⁵Ac。

8.如权利要求4～7中任一项所述的放射性标记化合物或其盐，其由下述式(1-1)或(1-2)表示，

[化学式4]

式中，M³⁺为3价的放射性金属元素，

[化学式5]

式中，M³⁺为3价的放射性金属元素。

9.放射性药物，其含有权利要求1～8中任一项所述的放射性标记化合物或其盐作为有效成分。

10.如权利要求9所述的放射性药物，其为肿瘤的显像剂。

11.如权利要求9所述的放射性药物，其为肿瘤的内用放射线治疗剂。

12.下述式(2)表示的化合物或其盐，

[化学式6]

式中，R₁为非放射性卤素原子、硝基、三烷基铵基、二烷基锍基、三烷基甲锡烷基、三苯基甲锡烷基、三烷基甲硅烷基、三苯基甲硅烷基、末端被磺酰氧基取代的碳原子数为1～10的烷基、或末端被磺酰氧基取代的碳原子数为1～10的聚乙二醇基。

13.制造下述式(3)表示的放射性卤素标记化合物或其盐的方法，其中，由下述式(2)表示的化合物或其盐，利用放射性卤代反应，来制造下述式(3)表示的放射性卤素标记化合物或其盐，

[化学式7]

式中，R₁为非放射性卤素原子、硝基、三烷基铵基、二烷基锍基、三烷基甲锡烷基、三苯基甲锡烷基、三烷基甲硅烷基、三苯基甲硅烷基、末端被磺酰氧基取代的碳原子数为1～10的烷基、或末端被磺酰氧基取代的碳原子数为1～10的聚乙二醇基，

[化学式8]

式中，R₂为放射性卤素原子、末端被放射性卤素原子取代的碳原子数为1～10的烷基、或末端被放射性卤素原子取代的碳原子数为1～10的聚乙二醇基。