[发明专利]具有缓释和/或控释的兰瑞肽的可注射剂型、注射器和组合物

权利要求书

1.一种预填充注射器，其特征在于：

a)所述注射器的直径大于3.00mm，优选3.50mm，更优选大于4.00mm且不大于7.00mm，并且所述注射器装备有外径等于或小于1.00mm和内径等于或小于0.80mm、并且长度优选为10至40mm、优选20至30mm的针，

b)所述注射器包括药物组合物，所述药物组合物包括以下或由以下组成：

1)由水和任选的与水混溶的有机溶剂组成的水性溶剂，所述有机溶剂优选为醇，甚至更优选为乙醇，

2)兰瑞肽或其盐中的一种，优选地醋酸兰瑞肽，浓度为按兰瑞肽重量计相对于组合物总重量的11-25％，优选18-25％，更优选18-22％，甚至更优选18-21％，

3)任选地，一种或多种氨基酸，优选精氨酸，

4)任选地，药典接受的单体赋形剂。

2.根据权利要求1所述的预填充注射器，其特征在于，使用所述注射器例如通过正常或深皮下注射或肌内注射所述注射器包括的所述组合物而肠胃外给药于患者，所述组合物在至少7天、7至14天、14至28天、优选至少28天期间内释放兰瑞肽或兰瑞肽盐。

3.根据权利要求1的预填充注射器，其特征在于所述组合物包括以重量计相对于组合物的总重量优选3-23％，优选3-10％的比例的乙醇。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的预填充注射器，其特征在于，所述组合物包括浓度范围为以重量计相对于所述组合物的总重量0.1-13％的氨基酸，优选精氨酸。

5.如权利要求1至4中任一项所述的注射器，其特征在于，所述注射器是具有活塞杆的手动注射器，设有鲁尔锁型标准针，所述鲁尔锁型标准针的外径为0.80至1.00mm、内径为0.60至0.80mm且长度为20至30mm。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的手动注射器，具有活塞杆并装配有外径为0.80-1.00mm、内径为0.60-0.80mm和长度约为20mm的鲁尔锁型标准针，所述注射器预装填有用于肠胃外给药的缓释药物组合物，所述组合物包括由水、任选的3％乙醇组成的水性溶剂和醋酸兰瑞肽，所述醋酸兰瑞肽的量足以使得兰瑞肽浓度为按重量计相对于所述组合物总重量的约18％-21％或22％或甚至25％，并且任选地包括精氨酸，所述精氨酸的浓度为按重量计相对于所述组合物的总重量的0.1％-13％。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的手动注射器，所述手动注射器具有活塞杆并装配有外径为约0.80mm、内径为约0.60mm和长度为约20mm的鲁尔锁型标准针，所述注射器预填充有用于肠胃外给药的缓释药物组合物，所述组合物包括水和醋酸兰瑞肽，所述兰瑞肽醋酸盐的量足以使得所述兰瑞肽浓度按重量计相对于水重量的约20％。

8.一种试剂盒，其包括用于肠胃外给药的缓释和/或控释的药物组合物或悬浮液，所述组合物包括：

a)由水和任选的与水混溶的有机溶剂组成的水性溶剂，所述有机溶剂优选为醇，甚至更优选为乙醇，

b)兰瑞肽或兰瑞肽的盐，优选醋酸兰瑞肽，其浓度为按兰瑞肽重量计相对于组合物总重量的11-25％，优选18-25％，更优选18-22％，甚至更优选18-21％，

c)任选地，一种或多种氨基酸，优选精氨酸，

d)任选的药学上可接受的单体赋形剂，

和注射器，其中所述注射器的针具有等于或小于1.00mm的外径、等于或小于0.80mm的内径和优选在10和40mm之间的长度。