[发明专利]一种3,4-二氢噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物的晶型及其制备方法有效
| 申请号: | 201980012560.X | 申请日: | 2019-01-29 |
| 公开(公告)号: | CN111741960B | 公开(公告)日: | 2021-06-25 |
| 发明(设计)人: | 熊剑;王晶晶;胡伯羽;谭海忠;陈新海;黎健;陈曙辉 | 申请(专利权)人: | 南京明德新药研发有限公司 |
| 主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/519;A61P31/22 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮;牟科 |
| 地址: | 210032 江苏省南京*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 噻吩 嘧啶 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.化合物1的A晶型,其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:9.15±0.2°,11.06±0.2°,11.95±0.2°,17.69±0.2°,19.03±0.2°,19.46±0.2°,20.00±0.2°,20.63±0.2°,
2.根据权利要求1所述化合物1的A晶型,其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:9.15、10.327、11.061、11.952、12.188、13.081、14.355、15.284、15.972、17.687、18.492、19.031、19.464、19.996、20.626、21.512、22.502、23.092、23.979、25.535、26.109、27.669、28.891、29.444、30.825、32.106、35.74。
3.根据权利要求2所述化合物1的A晶型,其XRPD图谱如图1所示。
4.根据权利要求1~3任意一项所述化合物1的A晶型,其差示扫描量热曲线在214.47±2℃处具有吸热峰的起始点。
5.根据权利要求4所述化合物1的A晶型,其DSC图谱如图2所示。
6.根据权利要求1~3任意一项所述化合物1的A晶型,热重分析曲线在120.00±2℃处失重达0.1206%。
7.根据权利要求4所述化合物1的A晶型,热重分析曲线在120.00±2℃处失重达0.1206%。
8.根据权利要求6所述化合物1的A晶型,其TGA图谱如图3所示。
9.根据权利要求7所述化合物1的A晶型,其TGA图谱如图3所示。
10.根据权利要求1~9任意一项所述的化合物1的A晶型的制备方法,
包括将化合物1加入到醇类溶剂与水的混合溶剂中,加热溶解,然后降温析晶制得。
11.根据权利要求10所述A晶型的制备方法,其中,所述醇类溶剂选自甲醇、乙醇和异丙醇。
12.根据权利要求10所述A晶型的制备方法,其中,醇类溶剂与水的混合溶剂选自乙醇和水的混合溶剂。
13.根据权利要求10所述A晶型的制备方法,其中,所述醇类溶剂与水的混合溶剂中,醇类溶剂和水的体积比选自1:0.2至1:1.5。
14.根据权利要求1~9任意一项所述化合物1的A晶型在制备抗HCMV病毒药物中的应用。
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