[发明专利]一种3,4-二氢噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物的晶型及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201980012560.X 申请日: 2019-01-29
公开(公告)号: CN111741960B 公开(公告)日: 2021-06-25
发明(设计)人: 熊剑;王晶晶;胡伯羽;谭海忠;陈新海;黎健;陈曙辉 申请(专利权)人: 南京明德新药研发有限公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61K31/519;A61P31/22
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 邹宗亮;牟科
地址: 210032 江苏省南京*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 噻吩 嘧啶 化合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.化合物1的A晶型,其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:9.15±0.2°,11.06±0.2°,11.95±0.2°,17.69±0.2°,19.03±0.2°,19.46±0.2°,20.00±0.2°,20.63±0.2°,

2.根据权利要求1所述化合物1的A晶型,其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:9.15、10.327、11.061、11.952、12.188、13.081、14.355、15.284、15.972、17.687、18.492、19.031、19.464、19.996、20.626、21.512、22.502、23.092、23.979、25.535、26.109、27.669、28.891、29.444、30.825、32.106、35.74。

3.根据权利要求2所述化合物1的A晶型,其XRPD图谱如图1所示。

4.根据权利要求1~3任意一项所述化合物1的A晶型,其差示扫描量热曲线在214.47±2℃处具有吸热峰的起始点。

5.根据权利要求4所述化合物1的A晶型,其DSC图谱如图2所示。

6.根据权利要求1~3任意一项所述化合物1的A晶型,热重分析曲线在120.00±2℃处失重达0.1206%。

7.根据权利要求4所述化合物1的A晶型,热重分析曲线在120.00±2℃处失重达0.1206%。

8.根据权利要求6所述化合物1的A晶型,其TGA图谱如图3所示。

9.根据权利要求7所述化合物1的A晶型,其TGA图谱如图3所示。

10.根据权利要求1~9任意一项所述的化合物1的A晶型的制备方法,

包括将化合物1加入到醇类溶剂与水的混合溶剂中,加热溶解,然后降温析晶制得。

11.根据权利要求10所述A晶型的制备方法,其中,所述醇类溶剂选自甲醇、乙醇和异丙醇。

12.根据权利要求10所述A晶型的制备方法,其中,醇类溶剂与水的混合溶剂选自乙醇和水的混合溶剂。

13.根据权利要求10所述A晶型的制备方法,其中,所述醇类溶剂与水的混合溶剂中,醇类溶剂和水的体积比选自1:0.2至1:1.5。

14.根据权利要求1~9任意一项所述化合物1的A晶型在制备抗HCMV病毒药物中的应用。

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