[发明专利]恩波吡维胺及其药物组合在制备用于治疗骨性关节炎的药物中的应用

说明书

本发明揭露恩波吡维胺及其药物组合在制备用于骨性关节炎的药物中的应用，恩波吡维胺在制备用于骨性关节炎的药物中的用途。恩波吡维胺能够改善疼痛及/或逆转软骨组织磨损。恩波吡维胺能够明显的逆转骨性关节炎小鼠的膝关节软骨磨损，结果表明恩波吡维胺具有治疗骨性关节炎的作用。

技术领域

本发明涉及药物治疗学领域，具体涉及恩波吡维胺及其药物组合在制备用于骨性关节炎的药物中的应用。

背景技术

骨性关节炎(osteoarthritis，OA)是最常见的一类关节炎，其发病人数比风湿性关节炎高出十倍以上，全球约有2.5亿人患有骨性关节炎。据统计，在美国，2011年大概有96万骨性关节炎病人进行住院治疗，而这些病人的花费总计达到140亿美元，成为美国住院病人花费高居第二位的疾病。

骨性关节炎的主要病理改变为软骨组织的慢性退行性病变，软骨组织的磨损在骨性关节炎的病人关节处是非常明显的损伤，软骨磨损后导致关节运动障碍、疼痛、僵硬以及关节畸形等症状，最终患者只有进行关节置换术。目前，针对骨性关节炎的治疗还是对症治疗为主，在早中期主要为改变生活运动习惯及关节周围肌肉锻炼；到了后期则主要是针对疼痛进行对症治疗，服用非甾体消炎镇痛类药物，或者关节腔内注射玻璃酸钠。目前，所有针对骨性关节炎的这些药物治疗均不能阻止骨性关节炎的病程，最终病人还是会承受极大的痛苦和经济负担。因此针对骨性关节炎的病理改变，寻找新的能够逆转骨性关节炎的病理改变，减少关节软骨损伤的药物，将极大减轻病人痛苦和减轻社会负担。

恩波吡维胺(PyrviniumEmbonate)是一类抗寄生虫的药物，具有杀灭蛲虫的作用，系氰胺染料类化合物，抗蛲虫作用显著，但对鞭虫、钩虫作用较弱。能干扰虫体的呼吸酶系统，抑制氧摄取，使需氧呼吸抑制，糖的无氧酵解增加，是在临床上为抗蛲虫的首选药物。目前也有很多研究发现，恩波吡维胺具有抗肿瘤的作用，包括结肠癌、肺癌、乳腺癌以及血液肿瘤等。例如，CN201710330430.3号专利揭露扑蛲灵在制备抗结核分枝杆菌药物中的新用途；CN201810424905.X号专利揭露扑蛲灵在制备广谱抗冠状病毒药物中的应用，但到目前为止，没有研究发现恩波吡维胺对骨性关节炎有治疗作用。

发明内容

本发明目的在于提供恩波吡维胺及其药物组合在制备用于骨性关节炎的药物中的用途。

本发明为恩波吡维胺在制备用于骨性关节炎的药物中的用途。

本发明为恩波吡维胺能够改善疼痛及/或逆转软骨组织磨损。

包括恩波吡维胺的药物组合在制备用于治疗骨性关节炎的药物中的用途。

本发明为恩波吡维胺在制备用于与改善疼痛及/或逆转软骨组织磨损相关疾病的药物中的用途。

本发明为包括恩波吡维胺的药物组合在制备用于与改善疼痛及/或逆转软骨组织磨损相关疾病的药物中的用途。

本发明为一种用于治疗骨性关节炎的药物，其具有恩波吡维胺。

本发明为一种用于改善疼痛的药物，其具有恩波吡维胺。

本发明为一种用于逆转软骨组织磨损的药物，其具有恩波吡维胺。

本发明提供通过恩波吡维胺注射治疗后的内侧半月板韧带切除术的骨性关节炎模型小鼠的潜伏期相对于骨性关节炎模型小鼠的潜伏期出现明显的缩短，结果表明恩波吡维胺能够明显的改善骨性关节炎小鼠的疼痛症状，进而表明恩波吡维胺具有治疗骨性关节炎的作用；经过恩波吡维胺注射后的骨性关节炎模型小鼠的膝关节软骨未出现明显的磨损，结果表明恩波吡维胺能够明显的逆转骨性关节炎小鼠的膝关节软骨磨损，结果表明恩波吡维胺具有治疗骨性关节炎的作用。

附图说明