[发明专利]一种阿瑞匹坦固体分散体及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201911397261.0 | 申请日： | 2019-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN110946829A | 公开（公告）日： | 2020-04-03 |
| 发明（设计）人： | 杨雁;易树煌;杨丽丽;曾清泉;薛红娟 | 申请（专利权）人： | 上海景峰制药有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/14 | 分类号： | A61K9/14;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/10;A61K47/20;A61K47/44;A61K31/5377;A61P1/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 201900*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 阿瑞匹坦 固体 散体 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种阿瑞匹坦固体分散体，其特征在于，所述阿瑞匹坦固体分散体的制备原料包括阿瑞匹坦、高分子载体和表面活性剂。
2.如权利要求1所述的阿瑞匹坦固体分散体，其特征在于，所述阿瑞匹坦固体分散体的制备原料以重量份数计包括阿瑞匹坦1-50份、高分子载体10-80份和表面活性剂5-30份。
3.如权利要求1或2所述的阿瑞匹坦固体分散体，其特征在于，所述阿瑞匹坦固体分散体的制备原料以重量份数计包括阿瑞匹坦10-20份、高分子载体30-60份和表面活性剂5-15份。
4.如权利要求1-3中任一项所述的阿瑞匹坦固体分散体，其特征在于，所述高分子载体包括羟丙基纤维素、羟甲基丙基纤维素、聚维酮或聚乙二醇中的任意一种或至少两种的组合；
优选地，所述高分子载体包括羟甲基丙基纤维素和聚维酮的组合；
优选地，所述羟甲基丙基纤维素和聚维酮的质量比为(4-6):1；
优选地，所述高分子载体包括羟丙基纤维素和聚乙二醇的组合；
优选地，所述羟丙基纤维素和聚乙二醇的质量比为(1-3):1。
5.如权利要求1-4中任一项所述的阿瑞匹坦固体分散体，其特征在于，所述表面活性剂包括十二烷基硫酸钠、吐温80、氢化蓖麻油或聚氧乙烯氢化蓖麻油中的任意一种或至少两种的组合；
优选地，所述高分子载体为羟甲基丙基纤维素和聚维酮的组合，所述表面活性剂为氢化蓖麻油和/或聚氧乙烯氢化蓖麻油；
优选地，所述高分子载体为羟丙基纤维素和聚乙二醇的组合，所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠和/或吐温80。
6.如权利要求1-5中任一项所述的阿瑞匹坦固体分散体的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：
(1)按配方将阿瑞匹坦、高分子载体和表面活性剂进行混合，得到混合料；
(2)将步骤(1)制得的混合料进行热熔挤出，得到挤出物；
(3)将步骤(2)制得的挤出物冷却，进行粉碎过筛，得到所述阿瑞匹坦固体分散体。
7.如权利要求6所述的阿瑞匹坦固体分散体的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述混合的温度为60-90℃；
优选地，所述混合的时间为30-90min；
优选地，步骤(3)所述冷却是指冷却至20-40℃；
优选地，步骤(3)所述粉碎过筛后阿瑞匹坦固体分散体的粒径为80-100nm。
8.如权利要求6或7所述的阿瑞匹坦固体分散体的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述热熔挤出在热熔挤出机中进行；
优选地，所述热熔挤出机的进料温度为120-170℃；
优选地，所述热熔挤出机三段的温度独立地为160-200℃；
优选地，所述热熔挤出机的双螺杆转速为5-20r/min。
9.如权利要求6-8中任一项所述的阿瑞匹坦固体分散体的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：
(1)按配方将阿瑞匹坦、高分子载体和表面活性剂在60-90℃下进行混合30-90min，得到混合料；
(2)将步骤(1)制得的混合料置于热熔挤出机中，进料温度为120-170℃，热熔挤出机三段的温度独立地为160-200℃，双螺杆转速为5-20r/min，得到挤出物；
(3)将步骤(2)制得的挤出物冷却至20-40℃，进行粉碎过筛，得到粒径为80-100nm的所述阿瑞匹坦固体分散体。
10.如权利要求1-5中任一项所述的阿瑞匹坦固体分散体在制备抗肿瘤辅助药物中的应用。
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