[发明专利]一种依达拉奉化合物及其药物组合物在审

申请号：	201911389314.4	申请日：	2019-12-30
公开（公告）号：	CN111138365A	公开（公告）日：	2020-05-12
发明（设计）人：	刘全胜;刘春燕;廖欣国;邢贞凯;邱燕萍;陈艳;李枝菁	申请（专利权）人：	海南全星制药有限公司
主分类号：	C07D231/26	分类号：	C07D231/26;A61K31/4152;A61P9/10;A61P25/28
代理公司：	广州三环专利商标代理有限公司 44202	代理人：	文小花
地址：	570100 海南***	国省代码：	海南;46
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摘要：
搜索关键词：	一种依达拉奉化及其药物组合
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【权利要求书】：

1.一种依达拉奉化合物，其特征在于：先后加入无水乙醇和苯肼，滴加乙酰乙酸叔丁酯进行反应析晶，再加入到无水乙醇中加热回流脱色，过滤，滤液放置析晶，得到依达拉奉化合物；其用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱，在11.72°，14.15°，17.27°，20.04°，24.79°，29.46°，36.13°处显示出特征衍射峰。

2.根据权利要求1所述一种依达拉奉化合物，其特征在于：其制备方法包括以下步骤：

(1)先后加入无水乙醇和苯肼，避光下在40～60℃滴加乙酰乙酸叔丁酯，滴加完毕后升温至回流，TLC监控反应终点，反应完毕后静止过夜析晶，次日过滤；

(2)湿品加入到无水乙醇中，搅拌，再加入活性炭，加热回流脱色，过滤；

(3)滤液放置析晶，过滤；

(4)将过滤得到的晶体减压干燥，得到依达拉奉化合物。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中加入苯肼和无水乙醇的质量体积比g/mL为1:3～5，乙酰乙酸叔丁酯与苯肼摩尔比为1.2～1.4。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中升温至75～85℃，回流6～8小时，过夜析晶温度在0～10℃。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中湿品和无水乙醇的质量体积比g/mL为1:1～2，加入0.4％～0.8％活性炭。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中加热至75～85℃，回流脱色2～3.5小时。

7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(3)中放置析晶温度在0～10℃，时间4～6小时。

8.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(4)中减压干燥条件是35～50℃减压干燥30～50min。

9.一种药物组合物，其特征在于：包含权利要求1-8任一项所述的依达拉奉化合物。