[发明专利]一种八氢苯并呋喃衍生物、其制备及应用

权利要求书

1.一种八氢苯并呋喃衍生物，其特征在于：所述衍生物为7-硫氰基-3,3-二苯基-八氢苯并呋喃，具体结构式如下所示：

2.一种如权利要求1所述的八氢苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于：所述方法步骤如下：利用二苯基乙酸甲酯和3-溴环己烯反应得到2-(环己-2-烯基)-2,2-二苯基乙酸甲酯，2-(环己-2-烯基)-2,2-二苯基乙酸甲酯再与氢化铝锂反应得到2-(环己-2-烯基)-2,2-二苯基乙醇；利用N-溴代琥珀酰亚胺与硫氰酸钠反应得到N-硫氰基琥珀酰亚胺；在无水无氧的条件下以及复合催化剂的作用下，2-(环己-2-烯基)-2,2-二苯基乙醇与N-硫氰基琥珀酰亚胺在有机溶剂中反应不少于8h，再经过硅胶柱纯化得到7-硫氰基-3,3-二苯基-八氢苯并呋喃；

其中，复合催化剂是由三氟甲磺酸盐与膦配体按照0.1：(0.1～0.2)的摩尔比复配形成的。

3.根据权利要求2所述的八氢苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于：三氟甲磺酸盐为三氟甲磺酸铜或三氟甲磺酸锌。

4.根据权利要求2所述的八氢苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于：膦配体为(±)-2,2'-双-(二苯膦基)-1,1'-联萘或N,N'-双(二苯基膦)联萘胺。

5.根据权利要求2所述的八氢苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于：有机溶剂为二氯甲烷、乙腈、四氢呋喃或丙酮。

6.根据权利要求2所述的八氢苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于：三氟甲磺酸盐与膦配体的摩尔比为0.1:0.12，2-(环己-2-烯基)-2,2-二苯基乙醇与N-硫氰基琥珀酰亚胺的摩尔比为1:2。

7.根据权利要求2所述的八氢苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于：2-(环己-2-烯基)-2,2-二苯基乙醇制备的具体条件如下，

以四氢呋喃为溶剂，以二异丙基氨基锂为催化剂，二苯基乙酸甲酯与3-溴环己烯按照1:(1～1.5)的摩尔比在无水无氧的条件下反应不少于20h，然后淬灭反应，再经过洗涤、干燥、纯化得到2-(环己-2-烯基)-2,2-二苯基乙酸甲酯；以四氢呋喃为溶剂，2-(环己-2-烯基)-2,2-二苯基乙酸甲酯与氢化铝锂按照1:(1～1.5)的摩尔比在无水无氧的条件下反应不少于20h，然后按照H₂O、NaOH、H₂O的顺序进行淬灭反应，且H₂O:NaOH:H₂O的体积比为1:2:3，再经过洗涤、干燥、纯化得到2-(环己-2-烯基)-2,2-二苯基乙醇。

8.根据权利要求2所述的八氢苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于：N-硫氰基琥珀酰亚胺制备的具体条件如下，

以二氯甲烷为溶剂，N-溴代琥珀酰亚胺与硫氰酸钠按照1:1.5的摩尔比在无水无氧以及避光的条件下反应1h～3h，先用硅藻土过滤，再避光减压浓缩得N-硫氰基琥珀酰亚胺。

9.一种如权利要求1所述八氢苯并呋喃衍生物在制备COX2抑制剂中的应用。

10.一种如权利要求1所述八氢苯并呋喃衍生物在制备抑制人卵巢癌细胞药物中的应用。