[发明专利]一种2-亚胺吲哚啉螺噻吩衍生物及其合成方法

说明书

本发明公开了一种2‑亚胺吲哚啉螺噻吩衍生物及其合成方法,以3‑重氮2‑亚胺吲哚、硫羰基氮硫缩烯酮为原料,以乙腈为溶剂,以醋酸铑催化剂,在空气中,经过一步反应得到2‑亚胺吲哚啉螺噻吩衍生物。本发明的合成方法具有高原子经济、高选择性、高产率的优势,并且反应条件温和,操作简单安全。本发明2‑亚胺吲哚啉螺噻吩衍生物具有一个季碳中心,可以作为重要的化工和医药中间体,在医药化工领域广泛应用,具有很大应用前景。

技术领域

本发明涉及一种2-亚胺吲哚啉螺噻吩衍生物及其合成方法,以3-重氮2-亚胺吲哚、硫羰基氮硫缩烯酮为原料,经过一步反应得到2-亚胺吲哚啉螺噻吩衍生物。

背景技术

硫是多种生物系统中的重要元素。由于其与蛋白质和其他生物分子的普遍结合能力，含硫有机化合物已被广泛用于药物化学和药物设计中。例如，2011年最常用的200种处方药中，五分之一以上是含硫化合物。另一方面，螺氧杂吲哚支架属于具有生物活性的天然和非天然化合物的大家族，其显示出显着的生物学活性。具有硫元素的螺杂吲哚的含硫杂环化合物已经成为医学界和合成界极有希望的结构基序。

参考文献

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发明内容

本发明的目的在于3-重氮2-亚胺吲哚、硫羰基氮硫缩烯酮经过一步反应得到2-亚胺吲哚啉螺噻吩衍生物。

为了实现上述目的，本发明的技术方案如下：

一种2-亚胺吲哚啉螺噻吩衍生物，其分子结构式如下式1所示：

R¹选碳原子数为6-18的芳基或取代芳基，所述取代芳基为不同基团分别在邻、间或对单取代的芳基，取代基为氟、氯、溴、碘、甲基、叔丁基、苯基、甲氧基、氰基、乙酰氧基等中的一种；

R²选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、烯丙基、苄基、苯基、乙酰基等中的一种；

R³选自氢、氟、氯、溴、碘、甲基、三氟甲基、叔丁基、苯基、甲氧基、氰基、乙酰氧基等中的一种或两种以上，所述分别在邻、间或对取代。

本发明提供一种2-亚胺吲哚啉螺噻吩衍生物的合成方法，以3-重氮2-亚胺吲哚通式2、硫羰基氮硫缩烯酮通式3为原料,以乙腈为溶剂,以醋酸铑催化剂,在空气中,经过一步反应得到2-亚胺吲哚啉螺噻吩衍生物。

反应式中R¹、R²、R³定义同上述。