[发明专利]一种吡咯[1,2,α]吲哚生物碱衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201911166241.2 | 申请日： | 2019-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN110878099B | 公开（公告）日： | 2021-11-30 |
| 发明（设计）人： | 张书宇;王乐;丁同梅;李冬利 | 申请（专利权）人： | 五邑大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 颜希文 |
| 地址： | 529000*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吡咯 吲哚 生物碱 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种吡咯[1,2,α]吲哚生物碱衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：
(1)在反应器中，加入2,3-二甲基吲哚衍生物、三氟丙酮酸乙酯、铁催化剂、溶剂，搅拌反应，铁催化剂为硫酸铁，溶剂为甲苯；
(2)然后加入四甲基胍，搅拌反应，即得吡咯[1,2,α]吲哚生物碱衍生物；
所述2,3-二甲基吲哚衍生物的结构如通式(I)所示，所述三氟丙酮酸乙酯的结构如结构式(II)所示，所述吡咯[1,2,α]吲哚生物碱衍生物的结构如通式(III)所示；
其中，R1独立选自卤素、烷基、烷氧基、苯氧基或三氟甲氧基；R2独立选自氢、甲基或乙基，n表示0～4的整数。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述R1独立选自甲基、氯、溴、三氟甲氧基、异丙基或苯氧基，所述R2独立选自氢或甲基，n表示0～2的整数。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，2,3-二甲基吲哚衍生物、三氟丙酮酸乙酯、铁催化剂的投料摩尔比为1：3：0.1。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，2,3-二甲基吲哚衍生物与溶剂的摩尔体积比为1：5。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中，2,3-二甲基吲哚衍生物与四甲基胍的投料摩尔比为1：(10～12)。
6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，反应温度为10～40℃，反应时间为12h。
7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中，反应温度为10～40℃，反应时间为12～24h。
8.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中，反应结束后，经减压蒸馏、纯化，得到吡咯[1,2,α]吲哚生物碱衍生物。
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