[发明专利]环多肽2-苯乙烯基-5-吡咯烷酮-2-酰胺衍生物、制备方法及其应用有效
| 申请号： | 201911154266.0 | 申请日： | 2019-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN110885307B | 公开（公告）日： | 2023-03-17 |
| 发明（设计）人： | 曾小华;朱秀连;王红梅;陈琴华;黄慧敏;魏英;石艺璇;沈流英;郭旭;罗东小 | 申请（专利权）人： | 湖北医药学院;国药东风总医院 |
| 主分类号： | C07D207/38 | 分类号： | C07D207/38;A61K31/402;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京盛询知识产权代理有限公司 11901 | 代理人： | 张海青 |
| 地址： | 442000 湖北省十堰市茅箭区人民南路30号湖北医药学*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 多肽 苯乙烯 吡咯烷酮 衍生物 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一种环多肽2-苯乙烯基-5-吡咯烷酮-2-酰胺衍生物，其特征在于，其结构式如式Ⅰ所示：
。
2.根据权利要求1所述的环多肽2-苯乙烯基-5-吡咯烷酮-2-酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤一、将对氟苯胺和3-对氯苯基丙烯醛置于反应容器中，加入甲醇，搅拌半小时；
步骤二、待有沉淀产生后，依次加入干燥的Z-2-溴甲基-3-对氯苯基丙烯酸和环己基异腈，室温反应24小时；
步骤三、TLC监测聚合反应完全后，加入碳酸钾，升温至60℃回流反应12小时，TLC监测关环反应完全；
步骤四、过滤，滤液置于冰箱中冷冻过夜，待固体析出完全后抽滤，水洗，并用乙醚重结晶得到产物。
3.根据权利要求2所述的环多肽2-苯乙烯基-5-吡咯烷酮-2-酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，步骤一中对氟苯胺和3-对氯苯基丙烯醛的摩尔比为1:1，每摩尔对氟苯胺加入5毫升甲醇。
4.根据权利要求2所述的环多肽2-苯乙烯基-5-吡咯烷酮-2-酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，步骤二中Z-2-溴甲基-3-对氯苯基丙烯酸和环己基异腈的摩尔比为1:1。
5.根据权利要求2所述的环多肽2-苯乙烯基-5-吡咯烷酮-2-酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，步骤三中碳酸钾与对氟苯胺的摩尔比为1.5：1。
6.一种药物组合物，其特征在于，其包含权利要求1所述的环多肽2-苯乙烯基-5-吡咯烷酮-2-酰胺衍生物和药学上可接受的辅料。
7.权利要求1所述的环多肽2-苯乙烯基-5-吡咯烷酮-2-酰胺衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述肿瘤为宫颈癌。
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