[发明专利]3-(二甲氨基甲基)环己-4-醇衍生物及其制备方法和药物用途

权利要求书

1.式(I)所示的化合物，或其药学上可接受的盐：

其中，

R₁为甲基；

R₂选自氢、苯甲酰基；

A为CH₂或NR₃，m＝0或1，其中R₃选自氢、甲基、苯甲基；

n＝0或1；

R₄选自苯基、卤素取代的苯基、噻吩基。

2.根据权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，式(I)化合物选自：

苯甲酸2-((二甲氨基)甲基)-1-(3-甲氧基苯基)-4-(苯磺酰基)环己基酯；

N-(3-((二甲氨基)甲基)-4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)环己基)苯磺酰胺；

苯甲酸4-((3-氯苯基)磺酰氨基)-2-((二甲氨基)甲基)-1-(3-甲氧基苯基)环己基酯；

3-氯-N-(3-((二甲氨基)甲基)-4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)环己基)苯磺酰胺；

苯甲酸2-((二甲氨基)甲基)-1-(3-甲氧基苯基)-4-(噻吩-2-磺酰氨基)环己基酯；

N-(3-((二甲氨基)甲基)-4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)环己基)噻吩-2-磺酰胺；

N-(3-((二甲氨基)甲基)-4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)环己基)噻吩-2-磺酰胺；

苯甲酸2-((二甲氨基)甲基)-1-(3-甲氧基苯基)-4-((苯甲基)磺酰氨基)环己基酯；

N-(3-((二甲氨基)甲基)-4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)环己基)-1-苯甲磺酰胺盐酸盐；

苯甲酸4-(((3-氯苯基)甲基)磺酰氨基)-2-((二甲氨基)甲基)-1-(3-甲氧基苯基)环己基酯；

1-(3-氯苯基)-N-(3-((二甲氨基)甲基)-4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)环己基)甲磺酰胺；

苯甲酸2-((二甲氨基)甲基)-1-(3-甲氧基苯基)-4-(N-甲基苯磺酰氨基)环己基酯；

N-(3-((二甲氨基)甲基)-4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)环己基)-N-甲基苯磺酰胺；

苯甲酸4-((3-氯-N-甲基苯基)磺酰氨基)-2-((二甲氨基)甲基)-1-(3-甲氧基苯基)环己基酯；

3-氯-N-(3-((二甲氨基)甲基)-4-羟基-4-(甲氧基苯基)环己基)-N-甲基苯磺酰胺；

苯甲酸2-((二甲氨基)甲基)-1-(3-甲氧基苯基)-4-(N-甲基噻吩-2-磺酰氨基)环己基酯；

N-(3-((二甲氨基)甲基)-4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)环己基)-N-甲基噻吩-2-磺酰胺；

苯甲酸2-((二甲氨基)甲基)-1-(3-甲氧基苯基)-4-((N-甲基-1-苯甲基)磺酰氨基)环己基酯；

N-(3-((二甲氨基)甲基)-4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)环己基)-N-甲基-1-苯基甲磺酰胺；

苯甲酸4-((1-(3-氯苯基)-N-甲基)磺酰氨基)-2-((二甲氨基)甲基)-1-(3-甲氧基苯基)环己基酯；

N-苄基-N-(3-((二甲氨基)甲基)-4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)环己基)苯磺酰胺；

N-苄基-3-氯-N-(3-((二甲氨基)甲基)-4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)环己基)苯磺酰胺；

N-苄基-N-(3-((二甲氨基)甲基)-4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)环己基)噻吩-2-磺酰胺；

4-(苄磺酰基)-2-((二甲氨基)甲基)-1-(3-甲氧基苯基)环己烷-1-醇；

2-((二甲氨基)甲基)-1-(3-甲氧基苯基)-4-((苯磺酰基)甲基)环己-1-醇。

3.一种药物组合物，其特征在于，包括：权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐；以及药学上可接受的载体。

4.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗与阿片受体相关适应症的药物中的用途。

5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述与阿片受体相关适应症为疼痛、肠易激综合征、瘙痒、成瘾、抑郁症。

6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于，所述的疼痛包括治疗或缓解手术期间的疼痛、慢性疼痛、神经性疼痛、癌性疼痛。