[发明专利]一种止咳化痰的组合物及其制备方法

说明书

本发明提供一种具有化痰止咳作用的中药组合物，包括五指毛桃20重量份～50重量份，玉竹5重量份～25重量份，桑叶2重量份～15重量份和罗汉果2重量份～15重量份。本发明还提供上述中药组合物制备得到的组合物及其制备方法和应用。

技术领域

本发明属于中医药和中药制剂学领域，具体涉及一种止咳化痰的组合物及其制备方法。

背景技术

咳嗽是一种呼吸道常见症状，由于气管、支气管黏膜或胸膜受炎症、异物、物理或化学性刺激引起。咳嗽虽然是一种非特异性症状，是机体积极应对疾病的表现，可以减轻致病因素对呼吸道的侵害，缓解病情；但是过于频繁的剧烈咳嗽会引起气道黏膜充血水肿，导致呼吸道出血，甚至诱发自发性气胸等。此外，咳嗽还可使呼吸道内感染扩散；长期咳嗽刺激，咳嗽中枢会持久处于高度兴奋状态；长期夜间咳嗽影响患者休息和睡眠。因此，患者对于咳嗽有很强的治疗和用药欲望。

中医将咳嗽分外感咳嗽与内伤咳嗽两大类。外感咳嗽多为新病，起病急，病程短，常伴肺卫表证，属于邪实，并可演变转化，化热、化燥、蒸液为痰。外感咳嗽邪实治以祛邪利肺。内伤咳嗽的特点为久病或反复发作，起病缓，身无表证，兼见他脏表现，多见虚实夹杂，本虚标实。内伤咳嗽属邪实与正虚并见，病理因素为痰与火，但痰有寒热之别，火有虚实之分。与脾虚生痰、肝火犯肺、肾亏虚火上炎、肾虚水泛。内伤咳嗽治当祛邪止咳，扶正补虚，兼以扶正。外感咳嗽与内伤咳嗽可相互为病。外感咳嗽如迁延失治，邪伤肺气，更易反复感邪，而致咳嗽屡作，肺脏益伤，逐渐转为内伤咳嗽。内伤咳嗽，肺脏有病，卫外不强，易受外邪引发或加重，在气候转冷时尤为明显。久则肺脏虚弱，阴伤气耗，由实转虚。于此可知，咳嗽虽有外感、内伤之分，但两者又可互为因果。对于外感咳嗽和内伤咳嗽的治疗，虽然需要针对不同的病因，但止咳化痰都是重要的治则。

五指毛桃是桑科榕属植物粗叶榕(FicushirtaVahl)的根，具有健脾补肺、行气利湿、舒筋活络之功，民间多用于脾虚浮肿、食少无力、肺痨咳嗽、盗汗、风湿痹痛、产后无乳等症。经研究证实补骨脂素为五指毛桃的主要活性成分之一，结构如I所示。

由于分子结构缺乏极性基团，补骨脂素的极性较小，且内脂键对热、酸、碱等都不稳定。有报道相较，用纯水提取补骨脂素的转移率仅相当于95％乙醇为提取溶剂时的21％(0.098mg vs.0.469mg)(崔明汉,等.复方五指毛桃稠膏的制备工艺、质量标准及抗氧化活性研究[J].食品科技,2016,41(04):110-114.)。因此现有技术一般多采用有机溶剂，如不同浓度的甲醇或乙醇对五指毛桃进行提取。如公开号CN104230947A(公开日2014年12月24日)的中国发明专利申请“一种从五指毛桃中提取补骨脂素的制备方法”，披露了用50％-70％乙醇加热回流提取2-4次，每次1-3小时；提取液浓缩并回收乙醇。包含五指毛桃的中药组合物多采用水提取。如《复方五指毛桃颗粒的提取工艺研究》(孙丽娜,等.复方五指毛桃颗粒的提取工艺研究[J].中国药房,2017,28(28):3976-3979.)公开了的复方五指毛桃颗粒的优化提取工艺为：10倍量水、提取3次、每次60分钟。在此条件下，未浓缩的提取液中补骨脂素的转移率为82.51％(RSD＝1.45％，n＝3)。但是补骨脂素对热敏感，常规加热浓缩势必会导致提取液中补骨脂素的降解。也有报道先将五指毛桃用醇提取，然后与复方中的其它药材合并水提(崔明汉,等.复方五指毛桃稠膏的制备工艺、质量标准及抗氧化活性研究[J].食品科技,2016,41(04):110-114.)。显然该工艺操作较繁琐。

有机溶剂提取容易带来溶剂残留、安全性和环境污染等问题，因此水仍然是中药材及中药组合物首选的提取溶剂。现有技术中报道的五指毛桃或包含五指毛桃的中药组合物的水提方法，多在高温下进行较长时间的煎煮，一般提取2-3次，每次1-2小时，浓缩则需要4-5小时。这种工艺不仅流程长，耗时耗能多，而且因为温度高，受热时间长，提取物中多种热敏性成分含量、活性下降甚至消失，风味物质挥发导致产品口感差。此外，，中药材及其组合物的提取物，即使是水提取物，其加水后的复溶性都不理想，难以形成澄清透明的稳定溶液，患者体验差。

发明内容