[发明专利]氟代二硫代磷酸酯类化合物及其制备方法与应用

权利要求书

1.氟代二硫代磷酸酯类化合物，其特征在于，具有如式(I)所示结构：

其中，R选自：

其中m，n，o，p，q，r，s均为0-7；X选自-H，-CN，-NO₂，-OCH₃，-OC₆H₅，-N(CH₃)₂或-CHO。

2.权利要求1所述氟代二硫代磷酸酯类化合物的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括如下步骤：

将式(Ⅱ)所示化合物与[¹⁸F]F^-发生亲核取代反应制得所述氟代二硫代磷酸酯类化合物；

其中，R指代同权利要求1所述。

3.根据权利要求2所述的氟代二硫代磷酸酯类化合物的制备方法，其特征在于，式(Ⅱ)所示化合物与[¹⁸F]F^-的亲核取代反应具体步骤如下：

在纯有机相条件下，以上述前体化合物式(Ⅱ)为原料经[¹⁸F]F^-亲核取代进行¹⁸F标记，或直接以氟离子水溶液以及前体化合物式(Ⅱ)为原料经[¹⁸F]F^-亲核取代进行¹⁸F标记。

4.根据权利要求3所述的氟代二硫代磷酸酯类化合物的制备方法，其特征在于，所述亲核取代反应过程中，反应温度为20～80℃，反应时间为10～300秒。

5.根据权利要求4所述的氟代二硫代磷酸酯类化合物的制备方法，其特征在于，所述亲核取代反应过程中，反应温度为20～37℃，反应时间为10～30秒。

6.权利要求1所述的氟代二硫代磷酸酯类化合物在制备正电子发射显像剂中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述正电子发射显像剂为磷酸类似物探针。

8.根据权利要求7所述应用，其特征在于，所述磷酸类似物为磷酸酪氨酸和单磷酸腺苷。

9.权利要求1所述的氟代二硫代磷酸酯类化合物在标记多肽和蛋白用于制备正电子发射显像剂中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述多肽为c(RGDfK)[环(Arg-Gly-Asp-dPhe-Lys)]，奥曲肽、PSMA配体和/或适配体。

11.权利要求1所述的氟代二硫代磷酸酯类化合物作为假肢在温和的条件下标记和修饰蛋白、多肽或金属纳米颗粒，具体标记方式如下：

其中，R指代同权利要求1所述，R²为蛋白、多肽或金属纳米颗粒。