[发明专利]二氨基嘧啶类化合物及其应用在审
申请号: | 201910746416.0 | 申请日: | 2019-08-14 |
公开(公告)号: | CN110835320A | 公开(公告)日: | 2020-02-25 |
发明(设计)人: | 陈庆财;孙敏;杨飞;莫磊;范昌俊;朱仕平 | 申请(专利权)人: | 江苏奥赛康药业有限公司 |
主分类号: | C07D239/48 | 分类号: | C07D239/48;C07D401/12;C07D471/10;C07D487/04;C07D403/10;C07D405/12;C07D487/08;A61K31/506;A61K31/551;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 211112 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 嘧啶 化合物 及其 应用 | ||
1.式I所示化合物或其药学上可接受的盐,
其中,
R1选自
Xa、Xb、Xc、Xd、Xe、Xf、Xg独立地选自化学键、-CH2-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-或-CH2-CH(CH3)-;
R1a、R1d独立地选自C1-C4烷基、卤素取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基、卤素取代的C3-C6环烷基;R1b、R1c、R1e、R1f、R1g、R1h、R1i、R1j独立地选自氢、C1-C4烷基、卤素取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基、卤素取代的C3-C6环烷基;
R2a、R2b、R2c独立地选自氢、卤素、C1-C4烷基、卤素取代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素取代的C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、卤素取代的C3-C6环烷基、C2-C4烯基、卤素取代的C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤素取代的C2-C4炔基、硝基、氰基、苯基、吡啶基;
R3选自氢、卤素、甲基、卤素取代的甲基、乙基、卤素取代的乙基、甲氧基、卤素取代的甲氧基;
R4a、R4b独立地选自氢、卤素、C1-C4烷基、卤素取代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素取代的C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、卤素取代的C3-C6环烷基、C2-C4烯基、卤素取代的C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤素取代的C2-C4炔基、硝基、氰基、苯基、吡啶基;
基团Cy选自
Ya、Yb、Yc、Yd、Ye、Yf、Yg、Yh、Yi、Yj独立地选自化学键、-CH2-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-或-CH2-CH(CH3)-;
R5a、R5b、R5c、R5d、R5e、R5f、R5g、R5h独立地选自氢、卤素、甲基、卤素取代的甲基、乙基、卤素取代的乙基、甲氧基、卤素取代的甲氧基;
R7a、R7b、R7c、R7d独立地选自氢、卤素、甲基、卤素取代的甲基、乙基、卤素取代的乙基、甲氧基、卤素取代的甲氧基;
R6a、R6b、R6c、R6d、R6e、R6f、R6g、R6h、R6i、R6j独立地选自氢、卤素、C1-C4烷基、卤素取代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素取代的C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、卤素取代的C3-C6环烷基、C2-C4烯基、卤素取代的C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤素取代的C2-C4炔基、硝基、氰基、苯基、吡啶基;
R8a、R8b、R8c、R8d、R8e、R8f、R8i、R8j独立地选自氢、卤素、C1-C4烷基、卤素取代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素取代的C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、卤素取代的C3-C6环烷基、C2-C4烯基、卤素取代的C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤素取代的C2-C4炔基、硝基、氰基、苯基、吡啶基;
R9a、R9c、R9e、R9g、R9i独立地选自5~7元的单环(A)、7~11元的螺环(A)、7~10元的桥环(A),所述单环(A)、螺环(A)、桥环(A)上含有1个或2个或3个氮杂原子,所述单环(A)、螺环(A)、桥环(A)上任选地含有1或2个独立地选自氧、硫的杂原子;
所述单环(A)、螺环(A)、桥环(A)上的C或N任选独立地被一个或多个选自C1-C4烷基、卤素取代的C1-C4烷基、-(CH2)m-NR12R13、3~6元的单环(B)的取代基取代;
所述单环(B)含有0个或1个或2个氮杂原子;所述单环(B)含有0个或1个或2个独立地选自氧、硫的杂原子;所述单环(B)上的C或N任选独立地被一个或多个选自C1-C4烷基、卤素取代的C1-C4烷基、-(CH2)n-NR14R15的取代基取代;
m为0、1、或2;R12、R13独立地选自氢、C1-C4烷基、卤素取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基、卤素取代的C3-C6环烷基;
n为0、1、或2;R14、R15独立地选自氢、C1-C4烷基、卤素取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基、卤素取代的C3-C6环烷基;
R10b、R10d、R10f、R10h、R10j、R11b、R11d、R11f、R11h、R11j独立地选自氢、C1-C4烷基、卤素取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基、卤素取代的C3-C6环烷基、-(CH2)p-NR16R17;
p为1、2或3;R16、R17独立地选自氢、C1-C4烷基、卤素取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基、卤素取代的C3-C6环烷基。
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