[发明专利]3-羟基-5-孕烷-20-酮衍生物及其用途在审

专利信息
申请号: 201910736020.8 申请日: 2019-08-09
公开(公告)号: CN112341511A 公开(公告)日: 2021-02-09
发明(设计)人: 刘飞;吴刚;林成刚;王晓波;王小强;王汝祉;朱斌;徐孔超;孙小燕;蔡君;王琳;姜伟化;郑民强 申请(专利权)人: 南京诺瑞特医药科技有限公司
主分类号: C07J7/00 分类号: C07J7/00;A61K31/57;A61K31/58;A61P25/00;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/20;A61P25/28;A61P25/18;A61P25/08;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/30
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 崔佳佳;马莉华
地址: 210046 江苏省南*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 羟基 孕烷 20 衍生物 及其 用途
【权利要求书】:

1.式I所示化合物,或其药学上可接受的盐:

式中,

R1和R2各自独立为H、取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的环烷基;R3为H、卤素、羟基、氨基、硝基、巯基;或者,R2和R3连接形成5-6元的饱和或不饱和杂环;

a、b各自独立为0-3的整数。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐,其特征在于,R3为氨基或H。

3.如权利要求1或2所述的化合物或其药学可接受的盐,其特征在于,式I所示化合物为式I-1、I-2、I-3或I-4所示化合物:

式中,R1,R2,R3,a,b如权利要求1或2所述。

4.如权利要求1或2所述的化合物或其药学可接受的盐,其特征在于,R1和R2中至少一个为异丙基。

5.如权利要求4所述的化合物或其药学可接受的盐,其特征在于,R1为异丙基。

6.选自下组的化合物或其药学上可接受的盐:

7.选自下组的化合物或其药学上可接受的盐:

8.一种药物组合物,包含有治疗有效剂量的如权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体和/或赋形剂。

9.权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,或权利要求7所述的药物组合物在制备用于预防或治疗中枢神经系统紊乱疾病药物中的用途。

10.如权利要求9中所述的用途,其特征在于,所述中枢神经系统紊乱疾病包括但不限于震颤、睡眠障碍、抑郁症、精神抑郁病症、双相性精神障碍、焦虑症、应激反应、创伤后精神紧张性障碍、强制性障碍、精神分裂症、情感分裂性精神障碍、癫痫、癫痫发作、记忆障碍和/或认知障碍、痴呆、运动障碍、人格障碍、自闭症、单病因的自闭症、疼痛、外伤性脑损伤、血管疾病、物质滥用障碍和/或戒断综合征或耳鸣;或者

所述中枢神经系统紊乱疾病包括但不限于特发性震颤、癫痫、临床抑郁、分娩后或产后抑郁、非典型抑郁、精神病性严重抑郁症、紧张型抑郁、季节性情绪失调症、心境恶劣、双重抑郁、抑郁性人格障碍、复发性短暂抑郁、轻度抑郁障碍、双向性精神障碍或躁狂抑郁性障碍、创伤后应激障碍、因慢性医学病状引起的抑郁、耐治疗性抑郁、难治性抑郁、自杀倾向、自杀观念、自杀行为、外伤性脑损伤、广泛性焦虑症、社会焦虑症、注意缺陷多动障碍、痴呆、亨廷顿舞蹈症、帕金森氏症、神经性疼痛、损伤相关的疼痛综合征、急性疼痛、长期疼痛、中风、缺血、血管畸形、对阿片剂、可卡因和/或酒精成瘾或失眠。

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