[发明专利]新的口腔护理组合物及其制备方法和应用

说明书

本发明提供一种新的口腔护理组合物，其包括月桂酰精氨酸乙酯(LAE)离子对衍生物。本发明还提供制备含有所述衍生物的口腔护理组合物的方法及其制备的口腔护理组合物。本发明的口腔护理组合物，其衍生物具有天然无毒、高效抑菌、易于降解、环境友好的特点。

技术领域

本发明涉及口腔护理组合物，具体是涉及含有月桂酰精氨酸乙酯衍生物(离子对化 合物)的口腔护理组合物，该月桂酰精氨酸乙酯离子对具有抗菌效果，能帮助口腔护理组合物在发挥其洁齿、治疗或预防牙齿疾病的同时，还能保持组合物稳定和发挥抗菌效果。

背景技术

牙菌斑是在牙齿上形成的软沉积物，并且包括细菌和细菌副产物的积累。除了不雅观之外，菌斑还与牙龈炎和其他形式的牙周病的发生有关。已经提出将阳离子抗菌剂(例如，基于精氨酸的酯、Sn(II)化合物、氯化十六烷基吡啶)用于口腔护理，并且特别 是用来抵抗菌斑形成和与菌斑形成相关的口腔感染。然而，这些试剂通常与洁齿剂(即 漱口水、牙膏、牙粉和口香糖)中可见的其他成分不相容，从而降低其在所述制剂中的 抗微生物活性。

由于牙侵蚀的几乎流行性的发生率，因此如何提高口腔护理组合物(例如洁齿剂)的抗微生物活性和稳定性，存在着持续的需求。

月桂酰精氨酸乙酯(Ethyl lauroyl arginate，LAE)是一种由脂肪酸和二元氨基酸缩 合而成的有机物，为白色吸湿性固体，在pH3～7范围内化学性质稳定，熔点50～58℃，该温度下247g的LAE可分散于1kg的水中，它在水和油中的分配系数大于10，即 主要存在于水相中。研究发现，月桂酰精氨酸乙酯LAE具有抗菌能力强、生物毒性低、 体内代谢效果好、与环境相容性高的特点。而其中最具代表性的特点是月桂酰精氨酸乙 酯代谢无残留，相关研究显示月桂酰精氨酸乙酯在人体与动物体内可快速进行自然代谢， 首先被水解成月桂酰精氨酸(LAS)和乙醇，之后LAS又被水解为天然存在的膳食成分月 桂酸和精氨酸，月桂酸会被进一步代谢为二氧化碳和水，精氨酸则被代谢为鸟氨酸、尿 素及二氧化碳。月桂酰精氨酸乙酯代谢过程中所产生的所有初级代谢产物及终产物都是 无毒无害的，与人和动物日常摄取的食物在体内的代谢产物相同。

2005年，美国FDA批准LAE为GRAS(一般公认安全)类食品添加剂，2007年通过 了欧洲食品安全管理局(EFSA)的安全食品认证，2011年国际食品法典委员会将LAE列 入食品添加剂通用法典标准中，许可LAE作为防腐剂用于20多种食品及生鲜农产品 中。

中国发明专利200980104596.7、“使用阳离子表面活性剂防护牙齿侵蚀”公开了以LAE作为阳离子表面活性剂作为经口使用的组合物形式施用，所述经口使用的口腔护理 组合物例如为甜食、糖果、片剂、糖锭、棒棒糖、求斯糖、果冻、胶糖、滴剂或打算用 于溶解的饮料粉的干粉混合物，其中该LAE化合物以按重量计0.001％到5％、优选为 按重量计0.001％到2％的浓度存在于组合物中。该组合物中，由于LAE的存在而产生 微生物效应，并提供了中和菌斑酸的来源，取得良好的效果。

中国发明专利201480081262.3、“包含过氧化物源和N-乙酰-L-精氨酸烷基酯盐的漱 口水组合物”公开了LAE及其盐与过氧化氢(H₂O₂)配比的漱口水，其中该LAE及其盐以 按重量计0.05％到0.4％、优选为按重量计0.1％到0.3％的浓度存在于组合物中，能够 具有有效增白活性和抗微生物活性的双重效果，并且该效果能随时间的推移维持所述增 白活性和抗微生物活性。

综上所述，现有技术中已经开展对LAE的研究，但还未见将LAE衍生物用于制备 口腔护理品的相关报道。

发明内容