[发明专利]芥子酸类化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201910541141.7 申请日: 2019-06-21
公开(公告)号: CN110156859B 公开(公告)日: 2022-07-05
发明(设计)人: 阿吉艾克拜尔·艾萨;艾达·凯尔库洛夫那;李俊;崔靖雪 申请(专利权)人: 中国科学院新疆理化技术研究所
主分类号: C07H19/067 分类号: C07H19/067;C07H15/18;C07H1/08;A61P29/00
代理公司: 乌鲁木齐中科新兴专利事务所(普通合伙) 65106 代理人: 张莉
地址: 830011 新疆维吾尔*** 国省代码: 新疆;65
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摘要:
搜索关键词: 芥子 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种芥子酸类化合物,其特征在于该化合物的结构式为:

其中:

式(Ⅰ)化合物为3′-(6-芥子酰基-β-D-吡喃葡萄糖氧基)-5′-芥子酰基-尿嘧啶核苷;

式(Ⅱ)化合物为3′-[6-(2-二氧吲哚-3-乙酰基)-β-D-吡喃葡萄糖氧基]-β-D-吡喃葡萄糖氧基]-5′-芥子酰基-尿嘧啶核苷;

式(Ⅲ)化合物为3′-β-D-吡喃葡萄糖氧基-5′-芥子酰基-尿嘧啶核苷-3-苯甲酰基;

式(Ⅳ)化合物为3′-β-D-吡喃葡萄糖氧基-5′-芥子酰基-尿嘧啶核苷;

式(Ⅴ)化合物为;8-硫代-β-D-吡喃葡萄糖氧基-芥子酸丁酯。

2.根据权利要求1所述的一种芥子酸类化合物的制备方法,其特征在于按下列步骤进行:

a、取家独行菜的种子为原料,粉碎后用5-10倍量体积浓度为50-99%的乙醇水溶液、无水乙醇、纯丙酮、体积浓度为50-99%的甲醇水溶液或无水甲醇进行室温下的渗漉、冷浸提取或加热回流提取,浓缩得到家独行菜子的粗提物;

b、将步骤a得到的粗提物用水分散,依次加入石油醚,正己烷或环己烷,乙酸乙酯,正丁醇萃取3-5次,将正丁醇萃取液浓缩,得到正丁醇萃取物浸膏;

c、将步骤b得到的正丁醇萃取物浸膏经正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析、小孔树脂层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和制备高效液相色谱法中的两种或三种进行分离,即得到式(Ⅰ)化合物为3′-(6-芥子酰基-β-D-吡喃葡萄糖氧基)-5′-芥子酰基-尿嘧啶核苷;式(Ⅱ)化合物为3′-[6-(2-二氧吲哚-3-乙酰基)-β-D-吡喃葡萄糖氧基]-β-D-吡喃葡萄糖氧基]-5′-芥子酰基-尿嘧啶核苷;式(Ⅲ)化合物为3′-β-D-吡喃葡萄糖氧基-5′-芥子酰基-尿嘧啶核苷-3-苯甲酰基;式(IV)化合物为3′-β-D-吡喃葡萄糖氧基-5′-芥子酰基-尿嘧啶核苷;式(V)化合物为8-硫代-β-D-吡喃葡萄糖氧基-芥子酸丁酯,其中,所用正相硅胶柱层析法为常压或加压柱层析,所用填料为正相硅胶,所用洗脱剂为石油醚、环己烷或正己烷,丙酮、三氯甲烷、二氯甲烷或乙酸乙酯,甲醇中至少两种溶剂的混合物,采用等度洗脱或梯度洗脱;所用反相硅胶柱层析法为常压或加压柱层析,洗脱剂为体积浓度10-100%的甲醇水溶液或乙腈水溶液,采用等度洗脱或梯度洗脱;所用小孔树脂层析法为常压或加压柱层析,洗脱剂为体积浓度10-100%的甲醇水溶液或乙腈水溶液,采用等度洗脱或梯度洗脱;所用SephadexLH-20凝胶柱层析法为常压柱层析,洗脱剂为甲醇、二氯甲烷、三氯甲烷或至少两种溶剂的混合物,采用等度洗脱或梯度洗脱;所用制备高效液相色谱法为加压柱层析,洗脱剂为体积浓度40-99%的甲醇水溶液或30-99%的乙腈水溶液,采用等度洗脱或梯度洗脱。

3.根据权利要求1所述的芥子酸类化合物在制备抗炎药物中的用途。

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