[发明专利]一种薯蓣皂苷元衍生物及其药物组合物与其制备和应用

权利要求书

1.如下结构式所示的薯蓣皂苷元丁二酸5-硝基异山梨酯衍生物，

2.制备权利要求1所述的薯蓣皂苷元丁二酸5-硝基异山梨酯衍生物的方法，其特征在于该方法包括以下步骤：首先薯蓣皂苷元与丁二酸酐缩合成相应的丁酸单酯，然后与5-单硝酸异山梨酯反应得到薯蓣皂苷元丁二酸5-硝基异山梨酯衍生物，

3.制备权利要求1所述的薯蓣皂苷元丁二酸5-硝基异山梨酯衍生物的方法，其特征在于该方法包括以下步骤：

步骤A：制备薯蓣皂苷元丁二酸单酯：

称取纯化过的薯蓣皂苷元、丁二酸酐,吡啶，油浴80℃在反应瓶中反应，反应结束后，加入活性炭，过滤，使用旋蒸蒸发仪旋去部分吡啶，将剩余物加入纯水，有大量白色固体析出，过滤，将该类白色固体加入EtOH打浆获得固体，10％硫酸乙醇显色；

步骤B：制备化合物1薯蓣皂苷元丁二酸5-硝基异山梨酯衍生物：

反应瓶中加入丁二酸皂素单酯，DMAP，DCC，5-硝酸异山梨酯，注入DCM搅拌溶解，室温25℃搅拌反应6h，后处理：反应液冷却后，柱层析，石油醚:乙酸乙酯10:1洗脱，得白色固体化合物1。

4.权利要求1所述的薯蓣皂苷元丁二酸5-硝基异山梨酯衍生物在制备预防和/或治疗高血脂症药物中的应用。

5.权利要求1所述的薯蓣皂苷元丁二酸5-硝基异山梨酯衍生物在制备胰脂肪酶抑制剂中的应用。

6.以权利要求1或2或3所述的薯蓣皂苷元丁二酸5-硝基异山梨酯衍生物为活性成分的胰脂肪酶抑制剂。

7.药物组合物，包含权利要求1中式(I)所示的薯蓣皂苷元丁二酸5-硝基异山梨酯衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分，单独或结合一种或几种药学上可接受的载体。

8.权利要求7所述的药物组合物在制备预防和/或治疗高血脂症药物中的应用。

9.权利要求7所述的药物组合物在制备胰脂肪酶抑制剂中的应用。