[发明专利]一种非葡萄糖碳苷二氢查尔酮及其制备方法

说明书

本发明提供了一种非葡萄糖碳苷二氢查尔酮，其特征在于，所述非葡萄糖碳苷二氢查尔酮为具有下述通式Ⅰ的化合物，或所述非葡萄糖碳苷二氢查尔酮为具有所述通式Ⅰ的化合物与无机酸或有机酸形成的可接受的盐；其中，所述通式Ⅰ中，A包括双糖基、单糖基中的任意一种；所述单糖基包括除葡萄糖基外的单糖基；R代表的取代基包括1‑4元烷基、卤素取代的1‑4元烷基、3‑4元烯基、3‑4元炔基、3‑6元环烷基、卤素取代的3‑6元环烷基中的任意一种。本发明实施例中所提供的非葡萄糖碳苷二氢查尔酮，能够在低毒副作用下，加快降血糖的起效时间，有效改善糖尿病患者的糖耐量。

技术领域

本发明涉及化学合成及制药领域，特别是涉及一种非葡萄糖碳苷二氢查尔酮，以及一种非葡萄糖碳苷二氢查尔酮的制备方法。

背景技术

据国际糖尿病联盟统计，全球糖尿病患者人数超过4亿，中国患者超过1亿，患者人数逐渐上升，预计2040年全球患者估计到6.42亿。近年来，中国糖尿病发病率呈现快速增长态势，占据成年人口的11.6％，同比上世纪80年代增加了10个百分点。国家卫健委数据表明，我国糖尿病人群已达1.14亿人，其中2型糖尿病占糖尿病人群的近90％。国内公开数据显示，2017年国内抗糖尿病药物销售终端市场超过500亿元。

目前市场上各种降血糖药物存在诸多不足，例如降糖速度太快导致低血糖，肠胃不良反应严重或者给药方式不便捷等。目前国内常用的口服降糖药可分为五类，即双胍类、磺酰脲类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、格列奈类。口服降糖药降糖迅速且效果明显，但均有一定的副作用，如易引起低血糖、消化道反应、乳酸酸中毒等。目前市场上已有的治疗糖尿病的中药多数能缓解糖尿病的症状，毒副作用小，但降糖缓慢。例如从海南射干提取的药效部位(海糖平)对于糖尿病小鼠降血糖效果明显，未发现明显的不良反应，安全性较高，其中主要的药效成分是已知化合物-当药素及其衍生物。

因此，亟需对现有中药的有效成分进行结构改造，既保留其安全性的特点，又改善传统中药起效慢的不足。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种能够保证安全性的同时，改善现有降血糖药物起效慢等不足的化合物，以及能够保证安全性的同时，改善现有降血糖药物起效慢等不足的化合物的制备方法。

为了解决上述问题，本发明公开了一种非葡萄糖碳苷二氢查尔酮，所述非葡萄糖碳苷二氢查尔酮为具有下述通式Ⅰ的化合物，或所述非葡萄糖碳苷二氢查尔酮为具有所述通式Ⅰ的化合物与无机酸或有机酸形成的可接受的盐；

其中，所述通式Ⅰ中，A包括双糖基、单糖基中的任意一种；所述单糖基包括除葡萄糖基外的单糖基。

R代表的取代基包括1-4元烷基、卤素取代的1-4元烷基、3-4元烯基、3-4元炔基、3-6元环烷基、卤素取代的3-6元环烷基中的任意一种。

可选地，所述1-4元烷基包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基中的任意一种。

可选地，所述卤素取代的1-4元烷基包括三氟甲基、2-氟代乙基、2,2,2- 三氟乙基中的任意一种。

可选地，所述3-4元烯基包括烯丙基；

可选地，所述3-4元炔基包括炔丙基。

可选地，所述3-6元环烷基包括环丙基、环丁基中的任意一种；

可选地，所述卤素取代的3-6元环烷基包括2-氟环丙基。

可选地，所述双糖基对应的双糖包括麦芽糖、乳糖、蜜二糖、纤维二糖、龙胆二糖、异麦芽糖中的任意一种。

可选地，所述单糖基对应的单糖包括半乳糖、葡萄糖乙酰胺、鼠李糖、葡萄糖醛酸。