[发明专利]一种N-酰基化合物的简易制备方法

权利要求书

1.一种N-酰基化合物的制备方法，其特征在于，其具体步骤为：将胺类化合物和R-OCF₃混合于溶剂中，在-80~100℃反应1min~48h，反应结束后加水淬灭，通过过柱分离纯化或重结晶纯化得到N-酰基化合物；

所述R-OCF₃为CF₃SO₃CF₃、AgOCF₃、CsOCF₃、R⁶-PhCO₂CF₃、R⁷-PhSO₃CF₃，其中R⁶、R⁷分别独立选自苯环邻位、间位、对位取代基中的一种、两种或三种取代基，取代基为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、乙基、丙基、丁基、苯基、硝基、氰基、羧基、硼酸基、酯基、酮羰基、醛羰基、酰胺基中的一种；

所述胺类化合物为一级胺或者二级胺，其结构式选自以下一种：

，

其中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵为相同或不同的基团，为以下基团：氢原子、烷基、杂环、芳基和芳杂环，所述烷基为1-12个碳的直链或者支链烷基，碳链中含有氧、硫、氮、磷杂原子或不含杂原子；杂环为四氢呋喃、四氢吡咯、四氢噻吩、哌啶、吗啉、硫代吗啉、哌嗪；芳基含有取代基或不含取代基，含有取代基的芳基为单取代、二取代或多取代的芳基，且取代基位置不定，其中取代基为氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、乙基、丙基、丁基、苯基、硝基、氰基、羧基、硼酸基、酯基、酮羰基、醛羰基、酰胺基；芳杂环为呋喃、噻吩、吡咯、吡啶、吡嗪、吲哚、喹啉、苯并呋喃、苯并咪唑、苯并噻吩；

所述胺类化合物和R-OCF₃的反应式如下：

。

2.根据权利要求1所述的N-酰基化合物的制备方法，其特征在于，所述溶剂为乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲基亚砜、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷、1,2-二氯乙烷（DCE）、四氢呋喃、乙醚、甲基叔丁基醚、乙二醇二甲醚、1,4-二氧六环、甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、三氟乙醇、六氟异丙醇、乙酸、水、苯、甲苯、二甲苯中的任意一种或多种的混合物。

3.根据权利要求1所述的N-酰基化合物的制备方法，其特征在于，所述胺类化合物与R-OCF₃的摩尔比为1：0.2~5。

4.根据权利要求1所述的N-酰基化合物的制备方法，其特征在于，胺类化合物与R-OCF₃反应温度为-30~30℃，反应时间为2min至1h。

5.根据权利要求1所述的N-酰基化合物的制备方法，其特征在于，所述胺类化合物或R-OCF₃在溶剂中的浓度范围为0.01~5M。