[发明专利]吖啶衍生物的新晶型、制备方法及其应用有效
申请号: | 201910101122.2 | 申请日: | 2019-01-31 |
公开(公告)号: | CN109734663B | 公开(公告)日: | 2020-10-13 |
发明(设计)人: | 王彤晖;张菊;王丽花;王德浦;张雅馨;于清华;张琦;李明泽 | 申请(专利权)人: | 长春华洋高科技有限公司;江苏神尔洋高科技有限公司 |
主分类号: | C07D219/10 | 分类号: | C07D219/10;A61P25/28;A61P21/04;A61P21/00;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/18;A61P29/00;A61P1/14;A61P7/10;A61P7/06;A61P5/16;A61P9/00;A61P3/04 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 新晶型 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一种琥珀八氢氨吖啶晶型,其特征在于,所述晶型为晶型L;其中,晶型L的X-射线粉末衍射图谱在2θ值为10.3°±0.2°,21.4°±0.2°,13.9°±0.2°的相应位置对应有主要特征衍射峰,在2θ值为9.9°±0.2°,22.2°±0.2°,18.9°±0.2°的相应位置对应有次要特征衍射峰,在2θ值为17.5°±0.2°,25.3°±0.2°,18.1°±0.2°的相应位置对应有再次特征衍射峰。
2.根据权利要求1所述的晶型,其特征在于,晶型L具有基本上如图1所示的X-射线粉末衍射图。
3.一种权利要求1或2所述的晶型制备方法,其特征在于,所述制备方法包括:晶型L的制备方法选自以下组:气固扩散、缓慢挥发、缓慢降温、室温悬浮搅拌、50℃悬浮搅拌、50-5℃循环搅拌、气液扩散、高聚物诱导挥发。
4.包含有效量的权利要求1或2所述的晶型的药物组合物。
5.包含权利要求1或2所述的晶型,或权利要求4所述的药物组合物的套组。
6.权利要求1或2所述的晶型,或权利要求4所述的药物组合物,或权利要求5所述的套组在制备治疗胆碱酯酶过度激活导致的疾病的药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述胆碱酯酶过激活导致的疾病包括阿尔茨海默病、重症肌无力、肌肉萎缩、脊髓灰白质炎后遗症、儿童脑型麻痹、外伤性感觉运动障碍、多发性神经炎及脊神经根炎、腹气胀和尿潴留、阵发性室上性心动过速、非去极化型肌松药中毒的解救、青光眼、肌松药拮抗、炎症、肾脏疾病、肥胖、脂肪肝、甲状腺功能亢进症、精神分裂症、溶血性贫血、巨幼细胞性贫血。
8.权利要求1或2所述的晶型,或权利要求4所述的药物组合物,或权利要求5所述的套组在制备治疗胆碱功能减低有关疾病的药物中的应用。
9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述胆碱功能减低有关疾病包括失眠、血管性痴呆、记忆丧失、注意力障碍及其他睡眠障碍、与胆碱耗损相关的认知缺损疾病。
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