[发明专利]一种β-三氟甲基-β-羟基取代环己酮衍生物及其合成方法

权利要求书

1.一种β-三氟甲基-β-羟基取代环己酮衍生物的合成方法，其特征在于包括以下步骤：

在催化剂、碱和有机溶剂条件下，将α,β-不饱和肟酯类化合物与三氟甲基酮类化合物反应，反应产物经后处理，得到β-三氟甲基-β-羟基取代环己酮衍生物；

所述β-三氟甲基-β-羟基取代环己酮衍生物具有式I所示的结构式：

所述催化剂选自氯化亚铜、溴化亚铜、氯化铜中的至少一种；

所述碱选自特戊酸铯、碳酸钾中的至少一种；

所述有机溶剂为二甲基亚砜、甲苯、乙腈中的至少一种；

其中，R¹和R²相同或者不同的选自苯基、对碘苯基、间碘苯基、对溴苯基、间溴苯基、对氯苯基、间氯苯基、对氟苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、对甲硫基苯基、对氰基苯基、间甲酸甲酯基苯基、对硝基苯基、对三氟甲基苯基、对叔丁基苯基、3,4-二甲基苯基、2-萘基、噻吩基、3-(N-甲基)吡咯基、呋喃基、2-苯并呋喃基、2-苯并噻吩基或3-苯并噻吩基；R³为甲基、乙基或氢；R⁴为甲基或氢，R⁵为乙酰基。

2.根据权利要求1所述的一种β-三氟甲基-β-羟基取代环己酮衍生物的合成方法，其特征在于：所述α,β-不饱和肟酯类化合物与三氟甲基酮类化合物的摩尔比为1:(1～2)；所述α,β-不饱和肟酯类化合物与碱的加入量的摩尔比为1:(1～2)。

3.根据权利要求1所述的一种β-三氟甲基-β-羟基取代环己酮衍生物的合成方法，其特征在于：所述反应的温度为50～90℃，反应的时间为6～24h。

4.根据权利要求1所述的一种β-三氟甲基-β-羟基取代环己酮衍生物的合成方法，其特征在于：所述反应在氮气氛围下进行。

5.根据权利要求1所述的一种β-三氟甲基-β-羟基取代环己酮衍生物的合成方法，其特征在于：所述后处理是指反应结束后冷却至室温，加入水和有机溶剂，萃取反应液，将有机层进行减压旋蒸去除溶剂，得粗产物，经柱层析提纯得到β-三氟甲基-β-羟基取代环己酮衍生物。

6.根据权利要求5所述的一种β-三氟甲基-β-羟基取代环己酮衍生物的合成方法，其特征在于：后处理中所用有机溶剂为乙酸乙酯、二氯甲烷或乙醚；所述柱层析提纯是指以石油醚:乙酸乙酯的体积比为(5～100):1的混合溶剂为洗脱液的柱层析提纯。