[发明专利]用于治疗癌症的组合物和方法在审

专利信息
申请号: 201880075999.2 申请日: 2018-09-26
公开(公告)号: CN111868039A 公开(公告)日: 2020-10-30
发明(设计)人: D·A·内桑森;W·X·麦伊;M·E·荣格;P·M·克拉克;T·F·克劳希;G·金姆;J·曾;L·乌纳 申请(专利权)人: 加利福尼亚大学董事会
主分类号: C07D239/94 分类号: C07D239/94;C07D317/48;C07D319/18;C07D321/08;A61K31/519;A61K31/55;A61P35/00
代理公司: 北京嘉和天工知识产权代理事务所(普通合伙) 11269 代理人: 缪策;甘玲
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 癌症 组合 方法
【权利要求书】:

1.一种式I-a或式I-b的化合物:

或其药学上可接受的盐或立体异构体,其中:

Z是芳基或杂芳基;

R1是氢、烷基、卤基、CN、NO2、OR7、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基;

R2是氢、烷基、卤基、CN、NO2、OR8、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基;或者R1和R2一起形成碳环或杂环;

R3是氢、烷基或酰基;

R4是烷氧基;

R5是烷基;并且

R7和R8各自独立地选自氢、烷基诸如烷氧基烷基、芳烷基或芳酰基。

2.如权利要求1所述的化合物,其中如果R7和R8是烷氧基烷基并且R3是氢,则Z不是3-乙炔基苯基。

3.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中Z任选地被选自以下的R6取代:烷基、烷氧基、OH、CN、NO2、卤基、烯基、芳烷氧基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基。

4.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中:

R7和R8各自独立地选自氢、芳烷基或芳酰基;

R6在每种情况下独立地选自烷基、烷氧基、OH、CN、NO2、卤基、烯基、芳烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基;或者

R1和R2一起形成碳环或杂环。

5.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中如果R7和R8组合形成杂环并且R3是氢,则Z不是2-氟,4-溴苯基、3-溴苯基、3-甲基苯基、3-三氟甲基苯基或3-氯,4-氟苯基。

6.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中所述化合物是式(II-a)或式(II-b)的化合物:

7.如权利要求1-6中任一项所述的化合物,其中R1是氢。

8.如权利要求1-6中任一项所述的化合物,其中R1是OR7

9.如权利要求8所述的化合物,其中R7是氢。

10.如权利要求8所述的化合物,其中R7是烷基。

11.如权利要求8所述的化合物,其中R7是烷氧基烷基。

12.如权利要求8所述的化合物,其中R7是芳酰基。

13.如权利要求1-12中任一项所述的化合物,其中R2是杂芳基,诸如呋喃基。

14.如权利要求13所述的化合物,其中所述杂芳基被烷基、烷氧基、OH、CN、NO2、卤基、取代。

15.如权利要求1-12中任一项所述的化合物,其中R2是OR8

16.如权利要求15所述的化合物,其中R8是氢。

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