[发明专利]EZH2抑制剂组合疗法在审

专利信息
申请号: 201880073705.2 申请日: 2018-11-09
公开(公告)号: CN111356478A 公开(公告)日: 2020-06-30
发明(设计)人: M·克劳斯;龚蓓蓓;T·A·保罗;S·夏尔马;D·韦海尔 申请(专利权)人: 辉瑞大药厂
主分类号: A61K45/06 分类号: A61K45/06;A61K31/282;A61K31/357;A61K31/4545;A61K31/4709;A61K31/496;A61K31/501;A61K31/5377;A61P35/00;A61K9/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 袁志明
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: ezh2 抑制剂 组合 疗法
【权利要求书】:

1.一种治疗受试者的癌症的方法,其包括对该受试者施用组合疗法,该组合疗法包含EZH2抑制剂或其药物上可接受的盐与基于铂的抗肿瘤剂或其药物上可接受的盐。

2.根据权利要求1的治疗癌症的方法,其中所述的受试者为人类。

3.根据权利要求1和2中任一项的治疗癌症的方法,其中所述的癌症为小细胞肺癌。

4.根据权利要求3的治疗癌症的方法,其中所述的小细胞肺癌被分类为广泛期疾病。

5.根据权利要求1至4中任一项的治疗癌症的方法,其中所述的受试者未接受过治疗。

6.根据权利要求1至5中任一项的治疗癌症的方法,其中所述的EZH2抑制剂选自由下列各项组成的组:

5,8-二氯-2-[(4-甲氧基-6-甲基-2-氧代-1,2-二氢-吡啶-3-基)甲基]-7-[甲氧基(氧杂环丁烷-3-基)甲基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮;

5,8-二氯-2-[(4-甲氧基-6-甲基-2-氧代-1,2-二氢-吡啶-3-基)甲基]-7-[(R)-甲氧基(氧杂环丁烷-3-基)甲基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮;

5,8-二氯-2-[(4-甲氧基-6-甲基-2-氧代-1,2-二氢-吡啶-3-基)甲基]-7-[(S)-甲氧基(氧杂环丁烷-3-基)甲基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮;

5-溴-8-氯-2-[(4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基]-7-(1,4-二甲基-1H-1,2,3-三唑-5-基)-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮;

5,8-二氯-7-(3,5-二甲基-1,2-唑-4-基)-2-[(4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮;

N-[(4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基]-5-[乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基]-4-甲基-4’-(吗啉-4-基甲基)联苯-3-甲酰胺;

N-[(4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基]-5-[乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基]-4-甲基-4’-(吗啉-4-基甲基)联苯-3-甲酰胺;

N-[(4-甲氧基-6-甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基]-2-甲基-1-[(1R)-1-[1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-4-基]乙基]-1H-吲哚-3-甲酰胺;

N-(4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基甲基)-1-异丙基-3-甲基-6-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基]-1H-吲哚-4-甲酰胺;及

N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基]-6-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-4-基]-1-(丙-2-基)-1H-吲唑-4-甲酰胺;

或其药物上可接受的盐。

7.根据权利要求6的治疗癌症的方法,其中EZH2抑制剂为5,8-二氯-2-[(4-甲氧基-6-甲基-2-氧代-1,2-二氢-吡啶-3-基)甲基]-7-[(R)-甲氧基(氧杂环丁烷-3-基)甲基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮或其药物上可接受的盐。

8.根据权利要求1至7中任一项的治疗癌症的方法,其中所述的基于铂的抗肿瘤剂选自由下列各项组成的组:顺铂和卡铂。

9.根据权利要求8的治疗癌症的方法,其中所述的基于铂的抗肿瘤剂为顺铂。

10.根据权利要求8的治疗癌症的方法,其中所述的基于铂的抗肿瘤剂为卡铂。

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