[发明专利]二环砜类和亚砜类、以及其使用方法在审

专利信息
申请号: 201880070578.0 申请日: 2018-10-30
公开(公告)号: CN111278809A 公开(公告)日: 2020-06-12
发明(设计)人: S·帕特尔;G·汉密尔顿;C·斯蒂瓦拉;陈慧芬;B·达涅尔斯 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D231/54 分类号: C07D231/54;C07D249/16;A61P25/00;A61K31/416;A61K31/4196
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 邰红;韦嵥
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 二环砜类 亚砜 及其 使用方法
【权利要求书】:

1.式I化合物:

或其药学上可接受的盐,其中

R1选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、CH2-(C3-C6环烷基)、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基-N(RN)2、苯基、苄基、4至8元杂环基、和5至6元杂芳基;并且其中,R1任选地被各自独立地选自卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基-N(RN)2、羟基、C1-C6羟基烷基、氰基、C1-C6氰基烷基、C(O)C1-C6烷基、苯基、苄基、CH2-(C3-C6环烷基)、5至6元杂芳基、和CH2-(5至6元杂芳基)中的一个或两个取代基取代;

n是0、1或2;

每个R2独立地选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、和C1-C6卤代烷基;或者两个R2与它们均连接的氮原子一起形成4-6元杂环;

A环和B环稠合形成多环环系,其中

A环是具有(i)两个或三个氮原子、(ii)一个氮原子和一个氧原子、或(iii)一个氮原子和一个硫原子作为其仅有的杂原子的5元杂芳族环;其中A环任选在碳原子处被选自氟、氯、甲基、和三氟甲基中的一个取代基取代;并且

B环是4至8元碳环、或具有选自氮、氧、和硫中的1至3个杂原子的4至8元杂环;

p是1或2,且q是0或1;或者p是0,且q是1;

其中当p是1时,RB1是R3a,并且当p是2时,RB1独立地是R3a和R3b,并且每个R3a和R3b在存在的情况下独立地选自卤素、氘、羟基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基-N(R2)2、和氰基;其中两个C1-C6烷基取代基可以一起形成桥环或螺环;并且其中,如果B环中的氮原子是饱和的,则取代基不是卤素、氰基、或者具有直接与所述氮原子键合的氧原子或硫原子的C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、或C1-C6烷硫基;并且

其中当q是1时,RB2是R4,且R4选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基-N(R2)2、苯基、苄基、CH2-(C3-C6环烷基)、CH2CH2-(C3-C6环烷基)、CH2-(4至6元杂环基)、CH2CH2-(4至6元杂环基)、5至6元杂芳基、和CH2-(5至6元杂芳基);

其中当R4是苯基、杂芳基、或苄基时,所述苯基或杂芳基环任选地被选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、和氰基中的1至3个取代基取代。

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