[发明专利]二环砜类和亚砜类、以及其使用方法在审
申请号: | 201880070578.0 | 申请日: | 2018-10-30 |
公开(公告)号: | CN111278809A | 公开(公告)日: | 2020-06-12 |
发明(设计)人: | S·帕特尔;G·汉密尔顿;C·斯蒂瓦拉;陈慧芬;B·达涅尔斯 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D231/54 | 分类号: | C07D231/54;C07D249/16;A61P25/00;A61K31/416;A61K31/4196 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 邰红;韦嵥 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二环砜类 亚砜 及其 使用方法 | ||
1.式I化合物:
或其药学上可接受的盐,其中
R1选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、CH2-(C3-C6环烷基)、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基-N(RN)2、苯基、苄基、4至8元杂环基、和5至6元杂芳基;并且其中,R1任选地被各自独立地选自卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基-N(RN)2、羟基、C1-C6羟基烷基、氰基、C1-C6氰基烷基、C(O)C1-C6烷基、苯基、苄基、CH2-(C3-C6环烷基)、5至6元杂芳基、和CH2-(5至6元杂芳基)中的一个或两个取代基取代;
n是0、1或2;
每个R2独立地选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、和C1-C6卤代烷基;或者两个R2与它们均连接的氮原子一起形成4-6元杂环;
A环和B环稠合形成多环环系,其中
A环是具有(i)两个或三个氮原子、(ii)一个氮原子和一个氧原子、或(iii)一个氮原子和一个硫原子作为其仅有的杂原子的5元杂芳族环;其中A环任选在碳原子处被选自氟、氯、甲基、和三氟甲基中的一个取代基取代;并且
B环是4至8元碳环、或具有选自氮、氧、和硫中的1至3个杂原子的4至8元杂环;
p是1或2,且q是0或1;或者p是0,且q是1;
其中当p是1时,RB1是R3a,并且当p是2时,RB1独立地是R3a和R3b,并且每个R3a和R3b在存在的情况下独立地选自卤素、氘、羟基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基-N(R2)2、和氰基;其中两个C1-C6烷基取代基可以一起形成桥环或螺环;并且其中,如果B环中的氮原子是饱和的,则取代基不是卤素、氰基、或者具有直接与所述氮原子键合的氧原子或硫原子的C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、或C1-C6烷硫基;并且
其中当q是1时,RB2是R4,且R4选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基-N(R2)2、苯基、苄基、CH2-(C3-C6环烷基)、CH2CH2-(C3-C6环烷基)、CH2-(4至6元杂环基)、CH2CH2-(4至6元杂环基)、5至6元杂芳基、和CH2-(5至6元杂芳基);
其中当R4是苯基、杂芳基、或苄基时,所述苯基或杂芳基环任选地被选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、和氰基中的1至3个取代基取代。
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