[发明专利]阿普斯特的药物组合物

权利要求书

1.一种用于口服施用的即释型稳定药物组合物，其中所述组合物包含阿普斯特或其药学上可接受的盐、至少一种稀释剂、至少一种粘合剂和润滑剂，其中所述组合物是无崩解剂的组合物。

2.如权利要求1所述的用于口服施用的即释型稳定药物组合物，是囊片、丸剂、小片剂、颗粒剂、球丸、片剂或胶囊的形式。

3.如权利要求1所述的用于口服施用的即释型稳定药物组合物，其中所述组合物是片剂形式，可选地为薄膜包衣型片剂。

4.如权利要求1所述的用于口服施用的即释型稳定药物组合物，其中至少一种稀释剂选自由以下组成的群组：微晶纤维素、乳糖一水合物、超细纤维素、磷酸氢钙、磷酸三钙、乳糖、喷雾干燥的乳糖、甘露醇、麦芽糖糊精、右旋糖、碳酸镁或其组合。

5.如权利要求1所述的用于口服施用的即释型稳定药物组合物，其中至少一种粘合剂选自由以下组成的群组：聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、预胶化淀粉、淀粉、纤维素衍生物(例如羟甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素)、氢化植物油或其组合。

6.如权利要求1所述的用于口服施用的即释型稳定药物组合物，其中润滑剂选自由以下组成的群组：硬脂酸镁、硬脂酸蔗糖酯、硬脂酸钙、硬脂酰富马酸钠或其组合。

7.如权利要求1所述的即释型稳定药物组合物，其中所述组合物用薄膜包衣材料包衣，所述薄膜包衣材料选自聚乙烯醇、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素或其任何组合。

8.如权利要求1所述的用于口服施用的即释型稳定药物组合物，其中所述组合物通过直接压制制备。

9.一种用于制备包含阿普斯特和一种或多种药学上可接受的赋形剂的无崩解剂即释型稳定药物组合物的方法，其中所述方法包括以下步骤：

a)将阿普斯特、一种或多种稀释剂、一种或多种粘合剂通过合适的筛子过筛；

b)在合适的共混器中共混步骤(a)的混合物；

c)预润滑步骤(b)的共混物；

d)将润滑剂通过筛子过筛，并加入步骤c)中，并共混以形成润滑共混物；

e)压制步骤(d)的润滑共混物；以及

f)可选地对压制的片剂进行包衣。

10.如权利要求1所述的用于口服施用的即释型药物组合物，其中，当在40℃±2℃和75％±5％的相对湿度下保存至少六个月或达到使用所述组合物所需的程度时，组合物是稳定的，杂质、溶出度和测定无变化。