[发明专利]酰化葡萄糖类化合物及其药物组合物和制备方法与应用

说明书

本发明涉及酰化葡萄糖类化合物及其药物组合物和制备方法与应用，属于天然药物化学领域。酰化葡萄糖类化合物1‑12，以该类化合物为活性成分的药物组合物，其制备方法，取豆科黄芪属植物的根或全株，用有机溶剂氯仿或丙酮或甲醇或乙醇或水直接冷浸或者热回流提取，或者先用上述有机溶剂或水冷浸或回流提取后再用乙酸乙酯萃取得到总浸膏，总浸膏经反复层析得到本发明的化合物。以本发明化合物为活性成分的抗氧化、抗肿瘤和镇痛的药物化合物。本发明化合物在制备抗氧化、抗肿瘤和镇痛剂中的应用。

技术领域：

本发明属于天然药物化学领域，具体地，涉及一类新的酰化葡萄糖类化合物，其制备方法，以该类化合物为活性成分的药物组合，及其在抗氧化、抗肿瘤和镇痛剂中的应用。

技术背景：

豆科黄芪属植物（Astragalus）全世界约有2000余种，我国有278种、2亚种、35变种及2变型，几乎遍布全国，但以西南诸省区种类最为丰富，其中云南分布有51种、6个变种和2个变型。文献报道黄芪属植物根中富含环阿屯烷三萜和黄酮类化合物，这些成分也是黄芪属植物的生物活性物质基础（Li X, et al. Molecules, 2014, 19(11): 18850-18880;Yang L-P, et al. Chem Biodivers, 2013, 10(6): 1004-1054.）。迄今为止，该属植物中未发现酰化葡萄糖类化合物。

发明内容：

本发明旨在提供一类新奇结构的酰化葡萄糖类化合物，以其为活性成分的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在制备抗氧化、抗肿瘤和镇痛剂中的应用。

本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：

下述结构式所示的酰化葡萄糖类化合物1-12，

化合物1-12的制备方法，取豆科黄芪属植物的根或全株，用有机溶剂氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水直接冷浸或者热回流提取，或者先用上述有机溶剂或水冷浸或回流提取后再用乙酸乙酯萃取得到总浸膏，总浸膏经反复柱层析得到化合物1-12。

本发明的化合物1-12的制备方法更具体地是用：

A：丙酮或甲醇或乙醇或水冷浸或热回流提取黄芪属植物的根或全株得到总浸膏，乙酸乙酯萃取得到乙酸乙酯浸膏，经反复柱层析可得到化合物1-12。

B：有机溶剂（如：氯仿、甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷等）直接冷浸或热回流提取黄芪属植物的根或全株的粗粉得到总浸膏，总浸膏经反复柱层析可得到化合物1-12。

更具体地，化合物1-12的制备方法，是将黄芪属植物的根或全株阴干，粉碎到30目，用95%甲醇在室温条件下浸提3次，每次24 h，提取液合并，减压浓缩提取液得浸膏后用适量水混悬，再用乙酸乙酯分配数次，得乙酸乙酯萃取物，萃取物用适量氯仿∕丙酮溶解后用硅胶80-100目拌样，然后用200-300目硅胶进行柱层析划段粗分，以1 : 0-0 : 1氯仿∕丙酮或1 : 0-0 : 1氯仿∕甲醇进行梯度洗脱，得到8个主要部分，将8 : 2氯∕丙部分、7 : 3氯∕丙部分及6 : 4氯∕丙部分进行硅胶柱层析，以100 : 1-2 : 1氯仿∕甲醇进行梯度洗脱，得10个部分，再分别进行反复硅胶、RP-18和Sephadex LH-20柱层析分别得化合物1-12。

抗氧化剂，含有化合物1-12中任一化合物和常规辅剂。

抗肿瘤剂，含有化合物1-12中任一化合物和常规辅剂。

镇痛剂，含有化合物1-12中任一化合物和常规辅剂。