[发明专利]一种卡非佐米的制备方法在审
| 申请号： | 201811149739.3 | 申请日： | 2018-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN109053861A | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | 徐军;张敏华;蒋信义;徐萌;周宇 | 申请（专利权）人： | 上海雅本化学有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06 |
| 代理公司： | 北京久维律师事务所 11582 | 代理人： | 邢江峰 |
| 地址： | 200120 上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 苯丙氨酸 二异丙基乙胺 放入 纯净度 化工技术领域 乙酸异丙酯 二氧甲烷 偶联反应 乙酸丁酯 乙酸乙酯 制备过程 混合物 二甲苯 反应皿 环己烷 缩合剂 有机碱 正庚烷 甲苯 控温 液氮 | ||
1.一种卡非佐米的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
1)准备环己烷30-50毫克、化合物100-200毫克、氣仿20-30毫克、有机碱50-100毫克、缩合剂10-20毫克、N，N-二异丙基乙胺80-150毫克、二氧甲烷200-250毫克、甲苯二甲苯乙酸乙酯50-80毫克、乙酸异丙酯20-60毫克、L-苯丙氨酸40-120毫克、乙酸丁酯60-130毫克和正庚烷10-20毫克，将L-苯丙氨酸40-120毫克放入反应皿，放入N，N-二异丙基乙胺80-150毫克与L-苯丙氨酸40-120毫克偶联反应制得混合物1，静置6分钟；
2)将正庚烷10-20毫克、化合物100-200毫克、环己烷30-50毫克、有机碱50-100毫克和甲苯二甲苯乙酸乙酯50-80毫克混合，环境温度保持在十度，以800转每分钟的频率搅拌混合物，持续约二十分钟，制得混合物2，将混合物2静置；
3)将L-苯丙氨酸40-120毫克放入反应皿，放入N，N-二异丙基乙胺80-150毫克与L-苯丙氨酸40-120毫克偶联反应制得的混合物1与正庚烷10-20毫克、化合物100-200毫克、环己烷30-50毫克、有机碱50-100毫克和甲苯二甲苯乙酸乙酯50-80毫克混合制得的混合物2混合后依次添加氣仿20-30毫克、缩合剂10-20毫克、二氧甲烷200-250毫克、乙酸异丙酯20-60毫克、乙酸丁酯60-130毫克和正庚烷10-20毫克，添加过程中持续搅拌，反应物温度保持在十摄氏度以下，制得混合物3；
4)将混合物3萃取，干燥，过滤，减压浓缩，得到白色固体，即为所求卡非佐米，放置在零下十度环境存储。
2.根据权利要求1所述的一种地瑞那韦的制备方法，其特征在于，所述N，N-二异丙基乙胺、有机碱和缩合剂的摩尔比为1:1.1-1.1:1.3，所述甲苯二甲苯乙酸乙酯为纯净度为百分之九十五以上的高纯度甲苯二甲苯乙酸乙酯。
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