[发明专利]一种酰基磺酰胺类衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.酰基磺酰胺类衍生物，其特征在于具有如下通式I所示的结构：

其中，R选自C₁-C₅的烷基、环烷基，苯基或取代苯基，芳杂环或卤素取代的芳杂环。

2.如权利要求1所述的酰基磺酰胺类衍生物，其特征在于，R为甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，环丙基，苯基，氟、氯、溴、硝基、甲基、叔丁基取代的苯基，噻吩基，氯取代的噻吩基。

3.如权利要求1所述的酰基磺酰胺类衍生物，其特征在于，是下列化合物之一：

4.如权利要求1-2所述的酰基磺酰胺类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤如下：

以Lesinurad为初始原料，在EDC·HCl存在下与磺酰胺缩合得到酰基磺酰胺类目标化合物；

合成路线如下：

试剂及条件:(i)EDC·HCl，DMAP，DCM，室温；

其中，R同权利要求1或2中通式I所示；

所述的磺酰胺为苯磺酰胺、4-氟苯磺酰胺、4-溴苯磺酰胺、2，4-二氟苯磺酰胺、4-氯苯磺酰胺、4-硝基苯磺酰胺、对甲苯磺酰胺、4-叔丁基苯磺酰胺、2-噻吩磺酰胺、5-氯-2-噻吩磺酰胺、甲基磺酰胺、乙基磺酰胺、丙基磺酰胺、异丙基磺酰胺、叔丁基磺酰胺、环丙基磺酰胺。

5.如权利要求4所述的酰基磺酰胺类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤如下：

将Lesinurad2.47mmol、4-二甲氨基吡啶2.97mmol、磺酰胺2.97mmol溶于50mL的无水二氯甲烷溶剂中，冰浴下搅拌15分钟，加入EDC·HCl2.97mmol，缓慢升至室温，继续搅拌反应12小时，TLC检测反应完毕；反应混合物减压浓缩，采用柱层析纯化，得到化合物通式I。

6.权利要求1-3任一所述的酰基磺酰胺类衍生物在制备抗痛风的药物中的应用。

7.一种抗痛风药物组合物，包含权利要求1-3任一所述的酰基磺酰胺类衍生物和一种或多种药学上可接受载体或赋形剂。