[发明专利]一种酶解肽及用于制备抗前列腺癌药物的用途

说明书

本发明公开了一种酶解肽及用于制备抗前列腺癌药物的用途。前列腺癌是男性生殖系统最常见的恶性肿瘤之一，发病率随年龄而增长。近年来，我国的前列腺癌发病率有所增加，迫切需要开发相应的抗癌药物。本发明提供的分子量范围为1000u～3000u或5000u～7000u的檀香种子复合蛋白酶酶解肽具有优异的抗前列腺癌活性，分子量范围为1000～3000、3000～5000或7000～10000的檀香种子木瓜蛋白酶酶解肽具有优异的抗前列腺癌活性。

技术领域

本发明属于化学医药领域，涉及一种酶解肽及用于制备抗前列腺癌药物的用途。

背景技术

前列腺癌是男性泌尿生殖系统最常见的恶性肿瘤，占全球癌症发病第5位。据WHO全球肿瘤流行病统计数据(GLOBOCAN 2008)显示，2008年前列腺癌居全球男性恶性肿瘤发病率第2位(仅次于肺癌)，占男性全部癌症发病例数的14％。前列腺癌的发病率在世界范围内的分布具有显著性差异，发病最高地区约为发病最低地区的25倍。在发展中国家，前列腺癌的年龄标化发病率为12.0/10万，0～74岁男性发病累积率为1.4％，居男性恶性肿瘤发病第6位；而在发达国家，男性前列腺癌的年龄标化发病率在62.0/10万以上，0～74岁男性发病累积率为7.8％，居男性恶性肿瘤发病第1位。

在美国，前列腺癌发病率居所有男性恶性肿瘤的第1位，约占所有男性恶性肿瘤发病的29％。2004年至2008年间，在美国根据年龄调整的男性前列腺癌发病率为152.9/10万。1995年至2001年间美国男性前列腺癌发病率年均增长2％，而此后发病率呈逐年下降趋势，2001年至2008年美国前列腺癌发病率每年降低1.9％。中国是前列腺癌发病及死亡较低的国家之一，但我国前列腺癌的发病率在近年来呈现持续快速增长趋势。以近10年的年均增加比例(12.07％)推算，估计2012年中国男性前列腺癌发病率将达到17.35/10万，超过膀胱癌，成为中国男性泌尿生殖系统发病率最高的肿瘤。前列腺癌正成为严重影响我国男性健康的泌尿系恶性肿瘤，应引起充分重视。我国前列腺癌发病率的快速增高可能与以下因素有关：(1)随着我国人民生活水平及医疗水平的提高，导致人口老龄化加剧，使更多的患者能够被检查出前列腺癌；(2)生活方式及饮食结构逐渐西方化，导致前列腺癌的发病率发生实质性的增高；(3)随着我国前列腺癌诊治水平的提高，特别是前列腺特异性抗原筛查的广泛应用，许多以前不能被发现的前列腺癌已能够被早期诊断。

由此可见，迫切需要开发相应的抗前列腺癌药物。

发明内容

本发明旨在提供一种酶解肽及用于制备抗前列腺癌药物的用途。

本发明上述目的通过如下技术方案实现：

一种酶解肽，通过如下步骤制成：

S1、檀香种子蛋白的提取

将去皮的檀香种子粉碎，称取适量粉末，加入双蒸水，用NaOH溶液调节pH 8.5，置于40℃水浴中搅拌4h，用纱布过滤，滤去不溶杂质得到澄清溶液；用HCl溶液调整pH值至等点电处，室温静置，离心，弃上清得到乳白色蛋白质沉淀，用蒸馏水轻轻漂洗沉淀，备用；

S2、檀香种子蛋白的酶解

将乳白色蛋白质沉淀置于蒸馏水中悬浮直至溶解，加入Protamex复合蛋白酶进行酶解，Protamex复合蛋白酶的添加量为450U/g底物，酶解条件为：pH值，7.0；酶解温度，45℃；酶解时间，6小时；酶解结束后，加热使复合蛋白酶灭活，冷却至常温；冷却后，离心，取上清，冷冻干燥得冻干粉；

S3、酶解肽的分离纯化

将冻干粉用蒸馏水溶解，然后依次用截留分子量为7000u、5000u的超滤膜对所得到的酶解肽进行分离，将超滤所得5000u～7000u组分冷冻干燥即得。

优选地，步骤S1中粉碎成50～60目粉末。

优选地，步骤S1每40g粉末加入600ml双蒸水。