[发明专利]新型雄激素受体抑制剂及其合成方法和应用有效
| 申请号： | 201810708632.1 | 申请日： | 2018-07-02 |
| 公开（公告）号： | CN110669049B | 公开（公告）日： | 2022-03-04 |
| 发明（设计）人： | 余江;陈元伟 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D473/40 | 分类号： | C07D473/40;C07D473/34;C07D403/12;C07D231/12;C07D401/12;A61K31/52;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/4155;A61K31/415;A61K31/517;A61K31/506;A61K31/4439 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610000 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 新型 激素 受体 抑制剂 及其 合成 方法 应用 | ||
1.式Ⅳ所示的化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐：
Ⅳ其中，环B为苯环、萘环、吡啶环、嘧啶环或者嘌呤；R11、R12各自独立地表示氢、甲基、卤素。
2.一种化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物为如下化合物之一：
3.一种制备权利要求1或2所述的化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐，其特征在于：其反应路线如下所示：
E为卤素Cl、Br、I；
或者，
或者，
或者，
其中，Z1和Z2为CH，R1为Cl，R2为氰基，R3、R6和R6`为氢，结构为结构为R11、R12和环B如权利要求1所述。
4.权利要求1或2所述的化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐在制备雄激素受体抑制剂中的用途。
5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于：所述雄激素受体包括雄激素受体的突变体。
6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于：所述雄激素受体的突变体T877A突变体、W741C突变体和/或AR-F876L突变体。
7.根据权利要求4～6任意一项所述的用途，其特征在于：所述抑制剂是抑制雄激素受体表达和/或雄激素受体通路的抑制剂。
8.根据权利要求7所述的用途，其特征在于：所述抑制雄激素受体通路是抑制雄激素受体下游基因PSA和FKBP5的转录。
9.权利要求1或2所述的化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐在制备雄激素受体相关疾病的药物中的用途。
10.根据权利要求4所述药物的用途，其特征在于：所述药物是治疗雄激素受体表达阳性的前列腺癌、前列腺增生、多毛症、脱发、精神性厌食症、乳腺癌、痤疮或男性性功能障碍的药物。
11.一种新型的雄激素受体抑制剂，其特征在于：它是以权利要求1或2所述的化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐为活性成分，再加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。
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