[发明专利]依地普仑衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201810663509.2 | 申请日： | 2018-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN110627757B | 公开（公告）日： | 2022-01-14 |
| 发明（设计）人： | 闫京波;王刚 | 申请（专利权）人： | 北京安博睿达医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/87 | 分类号： | C07D307/87;C07D405/12;C07D409/12;C07D417/12;C07D413/12;C07D471/04;C07D407/12;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/04;A61K31/343;A61K31/5377;A61K31/4525 |
| 代理公司： | 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 | 代理人： | 刘元霞 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种式(I)所示的依地普仑衍生物或其药学上可接受的盐：
其中，
R1选自环丙基；
R2选自任选被一个或多个Ra取代的C1-6烷基-；
R3和R4彼此独立地选自F、Cl、Br、I、OH、SH、CN、NH2、C1-6烷基；
Ra选自F、Cl、Br、I、OH、SH、CN、＝O或任选被一个或多个Re取代的下列基团：NRcRd、C1-6烷基-、C2-6烯基-、C3-C10环烷基-、C6-14芳基-、包含1、2、3或4个选自N、O和S杂原子的3-10元杂环烷基-、包含1、2、3或4个选自N、O和S杂原子的5-14元杂芳基-、C1-6烷基氧基-、C2-6烯基氧基-、C3-C10环烷基氧基-、C6-14芳基氧基-、包含1、2、3或4个选自N、O和S杂原子的3-10元杂环烷基氧基-、包含1、2、3或4个选自N、O和S杂原子的5-14元杂芳基氧基-、C1-6烷基硫基-、C2-6烯基硫基-、C3-C10环烷基硫基-、C6-14芳基硫基-、包含1、2、3或4个选自N、O和S杂原子的3-10元杂环烷基硫基-、包含1、2、3或4个选自N、O和S杂原子的5-14元杂芳基硫基-、-OC(＝O)Rb、-OS(＝O)2Rb；
Rb选自任选被一个或多个Re取代的下列基团：C1-6烷基-、C2-6烯基-、C3-10环烷基-、C6-14芳基-、包含1、2、3或4个选自N、O和S杂原子的3-10元杂环烷基-、包含1、2、3或4个选自N、O和S杂原子的5-14元杂芳基-；
Rc和Rd相互独立地选自H或任选被一个或多个Re取代的下列基团：C1-6烷基-、C2-6烯基-、C3-10环烷基-、C6-14芳基-、包含1-3个选自N、O和S杂原子的3-10元杂环烷基-、包含1-3个选自N、O和S杂原子的5-14元杂芳基-，或者，Rc和Rd可与其连接的氮原子一起形成3-10元杂环基，所述杂环任选进一步包含1、2或3个选自N、O和S杂原子；
Re选自F、Cl、Br、I、OH、SH、CN、NH2、C1-6烷基、C2-6烯基-、C3-10环烷基-、C1-6烷基氧基-、C2-6烯基氧基-、C3-C10环烷基氧基-、C1-6烷基硫基-、C2-6烯基硫基-、C3-C10环烷基硫基-、C1-6烷基羰基；
其中，排除如下具体化合物：
R1为环丙基；R2为甲基；R3为氟；R4为氰基。
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