[发明专利]一种阿齐沙坦的制备方法在审
| 申请号： | 201810604579.0 | 申请日： | 2018-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN108658961A | 公开（公告）日： | 2018-10-16 |
| 发明（设计）人： | 郑士彬;赵寅宝;王辉;胡卫东 | 申请（专利权）人： | 北京新领先医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/10 | 分类号： | C07D413/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100083 北京市海*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 沙坦 制备 碱性条件 粗品 反应生成化合物 反应时间短 三乙烯二胺 生成化合物 羰基二咪唑 产品纯度 加热反应 水解反应 盐酸羟胺 药物合成 收率 精制 | ||
1.一种阿齐沙坦的制备方法，其特征在于包括：
1)化合物5在碱性条件下与盐酸羟胺作用，加热反应生成化合物6；
2)化合物6在三乙烯二胺与羰基二咪唑作用，反应生成化合物4；
3)化合物4在碱性条件下发生水解反应，得到阿齐沙坦粗品；
4)阿齐沙坦粗品经过精制得到阿齐沙坦
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：上述所述步骤1)所述的反应温度为60～90℃；所述反应溶剂为DMF、DMSO；所述反应所用碱为碳酸钾、碳酸钠或碳酸氢钠；所述所用盐酸羟胺用量为2.0～5.0摩尔当量；所述所用碱用量为3.0～6.0摩尔当量。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：上述所述步骤2)所述的反应温度为25～30℃；所用的羰基二咪唑用量为1.2～3.5摩尔当量；所用的三乙烯二胺用量为1.5～4.0摩尔当量，优选为1.8摩尔当量。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：上述所述步骤2)后处理所用盐酸为1N盐酸，pH值调至3。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：上述所述步骤3)所述的反应温度为25～30℃；所述的反应所用碱为碳酸氢钠、氢氧化钾、氢氧化钠。
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：上述所述步骤3)后处理所用盐酸优选1N盐酸，pH值调至3。
7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：上述所述步骤4)所述的反应溶剂为甲醇、乙醇；所述的反应溶剂用量为5～10倍量；所述的反应溶解温度为65～70℃。
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