[发明专利]一种新型的抑菌脂肽化合物、制备方法及其应用在审
申请号: | 201810582004.3 | 申请日: | 2018-06-07 |
公开(公告)号: | CN110577581A | 公开(公告)日: | 2019-12-17 |
发明(设计)人: | 何海音 | 申请(专利权)人: | 美国蓝博药业公司 |
主分类号: | C07K7/08 | 分类号: | C07K7/08;A61K38/10;A61P31/04 |
代理公司: | 31297 上海宏京知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人: | 邓文武 |
地址: | 美国蒙默思结,1*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 脂肽化合物 达托霉素 抑菌 耐甲氧西林金葡菌 耐万古霉素肠球菌 革兰氏阳性细菌 可药用盐类 结构通式 感染 治疗 | ||
1.一种新型抑菌脂肽化合物及其可药用盐类,其特征在于,结构通式如下:
其中,
X、Y各自独立地为氢基、烷基、烯基、环烷基、环烯基、炔基、芳基、杂芳基、
Z为氢基、烷基、烯基、环烷基、环烯基、炔基、芳基、杂芳基或
R1、R1a和R6各自独立地为氢基、烷基、烯基、环烷基、环烯基、炔基、芳基、杂芳基、酰基、OH、OR、NHR或NR2,R选自C1–C6烷基、C2–C6烯基、C2–C6炔基、环烷基、环烯基、芳基或杂芳基;
R2、R3、R4、R5、R7、R8、R9、R10和R11各自独立地为氢基、卤基、烷基、烯基、环烷基、环烯基、炔基、芳基、杂芳基、氰基、异氰基、硫氰基、异硫氰基、磷酸基、磷酰基、硫酸基、亚砜基、璜酰基、甲酰基、酰基、氨基、亚胺基、酰胺基、酰氧基、硫羰基、烷氧羰基、羧基、羧胺基、羟基、硝基、亚硝基、巯基、烷氧、酰氧基、OC=ORa、OC=OORa、OC=ONHRa、OC=ON(Ra)2、NHRa、或N(Ra)2;其中Ra可以是C1–C6烷基、C2–C6烯基、C2–C6炔基、环烷基、环烯基、芳基或杂芳基;
R1、R1a、R2、R3、R4、R5中至少有一个基团不是氢基;
R6、R7、R8、R9、R10和R11中至少有一个基团不是氢基;
R12、R13、R14各自独立地为氢基、卤基、C1–C25烷基、C2–C25烯基、环烷基、环烯基、C2–C25炔基、芳基、杂芳基、直链或支链的聚乙烯基-(OCH2CH2)n-、聚丙烯基-(OCH2CH2CH2)m-、其中n和m是介于1和10之间的整数;
R15、R16各自独立地为氢基或-(P‘Q’),其中P‘选自烷基、烯基、环烷基或环烯基,Q’选自伯、仲、叔、季氨基。
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