[发明专利]α-烷氧基-α-氮氧乙酸酯衍生物及其合成方法和应用

权利要求书

1.一种α-烷氧基-α-氮氧乙酸酯衍生物，其特征在于，其结构式如式(5)所示，

其中，

Ar¹、Ar²分别为苯基、烷基取代的苯基、烷氧基取代的苯基、卤代苯基或氰基取代的苯基；

R为烷氧基取代的苯基、卤代苯基、呋喃基、噻吩杂环。

2.如权利要求1所述的α-烷氧基-α-氮氧乙酸酯衍生物，其特征在于，所述Ar¹、Ar²分别为苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、间甲氧基苯基、对溴苯基、间溴苯基、对氯苯基、间氯苯基、邻氯苯基、对氟苯基、对氰基苯基；R为对溴苯基、间溴苯基、对甲氧基苯基、间甲氧基苯基、呋喃基、噻吩杂环。

3.一种α-烷氧基-α-氮氧乙酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法以式(2)所示的重氮化合物、式(4)所示的亚硝基苯、式(3)所示的化合物为原料，以氯化烯丙基钯为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过一步反应，得到如式(5)所示α-烷氧基-α-氮氧乙酸酯衍生物；所述合成反应如反应式(I)所示：

其中，

Ar¹、Ar²分别为苯基、烷基取代的苯基、烷氧基取代的苯基、卤代苯基或氰基取代的苯基；

R为烷氧基取代的苯基、卤代苯基、呋喃基、噻吩杂环。

4.如权利要求3所述的合成方法，其特征在于，式(5)中，所述Ar¹、Ar²分别为苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、间甲氧基苯基、对溴苯基、间溴苯基、对氯苯基、间氯苯基、邻氯苯基、对氟苯基、对氰基苯基；R为对溴苯基、间溴苯基、对甲氧基苯基、间甲氧基苯基、呋喃基、噻吩杂环。

5.如权利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述重氮化合物：苯甲醇：亚硝基苯：氯化烯丙基钯的摩尔比为重氮化合物：苯甲醇：亚硝基苯：氯化烯丙基钯＝1.5：1.5：1：0.05。

6.如权利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述分子筛投料量以亚硝基苯为基准，为50-150mg/mmol。

7.如权利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂包括氯代烷烃、醚类、甲苯、乙酸乙酯中的一种或几种。

8.如权利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述亚硝基苯用量与有机溶剂用量的比例为0.1mmol/(1ml-1.5ml)。

9.如权利要求3所述的合成方法，其特征在于，进一步地，将反应得到的所述α-烷氧基-α-氮氧乙酸酯衍生物进行分离纯化；所述分离纯化是用体积比为乙酸乙酯：石油醚＝1:30～1:20溶液进行柱层析。

10.如权利要求1或2所述的α-烷氧基-α-氮氧乙酸酯衍生物在制备抑制肿瘤活性药物中的应用，其特征在于，所述肿瘤包括结肠癌和胃癌。

11.如权利要求10所述的应用，其特征在于，所述肿瘤细胞为HCT116细胞。