[发明专利]治疗血小板聚集的咪唑并噻二唑和咪唑并吡嗪的衍生物

权利要求书

1.式I的化合物：

I

或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂合物或药物前体，其中：

是

其中

R¹是OCH₃、-CHFCH₃、或–CF₂CH₃;

R²是H;

X¹是CH;

X²和X⁴ 都是CH;

X³是CR³;

R³是OCH₃或氟;

W是O;

R⁴和R⁵独立地选自H和CH₃;

是

R⁶选自：

被0-3个独立选自氟、氯、-CH₃、-CF₃、OH、氰基、-CH₂CN、-OCH₃、OCF₃、 -CH₂OH、-C(CH₃)₂OH、-SO₂CH₃和(C=O)NR¹¹R¹²的基团取代的苯基，其中NR¹¹R¹²选自:

, , , ,

,,,

,,,

,,,

,,,,

,或;

b) 被0-3个独立选自氟、氯、-CH₃和-OCH₃的基团取代的吡啶基或嘧啶基;

c) 四氢吡喃基、四氢噻喃基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基或哌嗪，其被0～3个独立地选自氟、OH、-CH₃和-NH₂的基团取代；和

d) 环己基，其被0～3个独立地选自氟、OH和NH₂的基团取代；和

R⁷选自H和-CH₃。

2.药物组合物，其包括药学上可接受的载体和单独的或与另一种治疗剂组合的如权利要求1中定义的化合物、或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、或溶剂合物。

3.治疗血栓栓塞性病症或一级或二级预防血栓栓塞性病症的方法，其包括给需要其的患者施用治疗有效量的如权利要求1中定义的化合物或其药学上可接受的盐的步骤，其中所述血栓栓塞性病症选自动脉心血管血栓栓塞性病症、静脉心血管血栓栓塞性病症、脑血管血栓栓塞性病症、和心脏腔室或外周循环中的血栓栓塞性病症。

4.抑制或预防血小板聚集的方法，其包括给需要其的受试者施用治疗有效量的如权利要求1定义的PAR4拮抗剂的步骤。